Утверждена
приказом председателя
Комитета фармации МЗ РК
от 11 октября 2019 года № 024179
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Монтигет
Торговое название
Монтигет
Международное непатентованное название
Монтелукаст
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг
Cостав
Состав на одну таблетку, в миллиграммах
активное вещество - натрия монтелукаст 10.40 мг (эквивалентно монтелукасту) 10.00 мг
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (авицел PH 102), лактозы моногидрат, гидроксипропилцеллюлоза, натрия кроскармеллоза, магния стеарат
состав пленочной оболочки: Опадри II желтый (85G32558)**.
⃰ ⃰ - содержит: спирт поливиниловый гидролизованный 44.00 %, тальк очищенный 20.00 %, титана диоксид (Е 171) 19.33 %, макрогол 12.35 %, лецитин 3.50 %, железа оксид желтый (Е 172) 0.80 %, железа оксид черный (Е 172) 0.01 %
Описание
Таблетки квадратной формы, покрытые пленочной оболочкой от кремового до светло-желтого цвета, c риской на одной стороне и гладкие с другой стороны
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Другие препараты системного действия при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Лейкотриеновых рецепторов антагонисты. Монтелукаст.
Код АТX R03DC03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция
Монтелукаст натрия быстро всасывается после приёма внутрь. Пиковые концентрации монтелукаста натрия в плазме (Cmax) достигаются через 3 часа (Tmax) после перорального приёма таблетки, покрытой плёночной оболочкой, 10 мг, взрослыми натощак. Средняя пероральная биодоступность составляет 64%. Пероральная биодоступность и Cmax не зависят от стандартного приёма пищи.
Распределение
Монтелукаст натрия более, чем на 99% связывается с белками плазмы. Стационарный объём распределения монтелукаста в среднем составляет 8-11 литров. Исследования на крысах с радиоактивно меченным монтелукастом показывают минимальное проникновение через гематоэнцефалический барьер. Кроме того, концентрации радиоактивно меченного материала через 24 часа после введения дозы были минимальными во всех других тканях.
Биотрансформация
Монтелукаст натрия активно метаболизируется. В исследованиях с терапевтическими дозами концентрации метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не обнаруживаются.
Цитохром P450 2C8 является основным ферментом метаболизма монтелукаста. Кроме того, CYP 3A4 и 2C9 могут вносить незначительный вклад, хотя было показано, что итраконазол, ингибитор CYP 3A4, не изменяет фармакокинетические параметры монтелукаста у здоровых субъектов, получавших 10 мг монтелукаста ежедневно. Основываясь на результатах in vitro в микросомах печени человека, терапевтические концентрации монтелукаста в плазме не ингибируют цитохромы P450, 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 или 2D6. Вклад метаболитов в терапевтический эффект монтелукаста минимален.
Элиминация.
