Утверждена
приказом председателя
Комитета фармации МЗ РК
от 29 марта 2017 года № 007475
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Брилинта™
Торговое название
Брилинта™
Международное непатентованное название
Тикагрелор
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 90 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - тикагрелор 90 мг,
вспомогательные вещества: маннитол, кальция гидрофосфат, натрия крахмалгликолят, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат,
состав оболочки: гипромеллоза 2910, титана диоксид (E171), тальк, полиэтиленгликоль 400, железа оксид жёлтый (E172).
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с гравировкой «
» на одной стороне и гладкие на другой стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Антикоагулянты. Ингибиторы агрегации тромбоцитов, за исключением гепарина. Тикагрелор
Код АТХ B01AC24
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция
Тикагрелор быстро абсорбируется со средней tmax примерно 1,5 часа. Формирование основного циркулирующего в крови метаболита AR-C124910XX (также активного) из тикагрелора происходит быстро со средней tmax примерно 2,5 часа. Cmax и AUC тикагрелора и активного метаболита увеличивается пропорционально дозе в диапазоне изучаемых доз (30 - 1260 мг).
Средняя абсолютная биодоступность тикагрелора составляет 36%. Прием жирной пищи не влияет на Cmax тикагрелора или AUC активного метаболита, но приводит к повышению AUC тикагрелора на 21% и снижению на 22% Cmax активного метаболита. Эти небольшие изменения имеют минимальную клиническую значимость; поэтому, тикагрелор можно назначать вне зависимости от приема пищи. Тикагрелор, а также активный метаболит, являются субстратами P-gp.
Распределение
Объем распределения тикагрелора в равновесном состоянии составляет 87,5л. Тикагрелор и активный метаболит широко связываются с белками плазмы крови (> 99,0%).
Метаболизм
CYP3A4 является основным ферментом, ответственным за метаболизм тикагрелора, и формирование активного метаболита и их взаимодействия с другими субстратами CYP3A4 находятся в диапазоне от активации до ингибирования.
Основным метаболитом тикагрелора является AR-C124910XX, который также активен, что подтверждается результатами оценки связывания с P2Y12 АДФ-рецептором тромбоцитов in vitro. Системная экспозиция активного метаболита составляет примерно 30-40% от экспозиции тикагрелора.
Экскреция
Основной путь выведения тикагрелора - через печеночный метаболизм. При введении меченного изотопом тикагрелора среднее выделение радиоактивных веществ составляет приблизительно 84% (57,8% выделяется с фекалиями, 26,5% с мочой). Выведение тикагрелора и активного метаболита с мочой составляет менее 1% дозы. В основном активный метаболит выводится с желчью. Средний период полувыведения t1/2 тикагрелора и активного метаболита составлял 7 часов и 8,5 часов соответственно.
Особые популяции больных
Пожилые пациенты
