Интафлю. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 20 января 2017 года № 006176)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 20 января 2017 года № 006176

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Интафлю

Торговое название

Интафлю

Международное непатентованное название

Флуконазол

Лекарственная форма

Раствор для инфузий 0.2 %, 100 мл

Состав

100 мл препарата содержат

активное вещество: флуконазол 200 мг,

вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный от бесцветного до светло-желтого цвета раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Противогрибковые препараты для системного применения.

Производные триазола. Флуконазол.

Код АТХ J02AC01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутривенного введения Интафлю хорошо проникает в ткани и жидкости организма. Концентрация в плазме находится в прямой пропорциональной зависимости от дозы.

Фармакокинетика флуконазола сходна при внутривенном введении и при приеме внутрь.

Уровень равновесной концентрации 90 % достигается к 4-5 дню после нескольких введений препарата один раз в сутки.

Введение ударной дозы в 1-й день, в 2 раза превышающей среднюю суточную дозу, позволяет достичь концентрации (C_ss) 90 % ко 2-му дню. Кажущийся объем распределения (V_d) приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы крови низкое (11-12 %).

Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. Уровни флуконазола в слюне и мокроте сходны с его концентрациями в плазме крови. У больных грибковым менингитом уровни флуконазола в спинномозговой жидкости составляют около 80 % от его уровней в плазме крови.

В роговом слое, эпидермисе и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные. Флуконазол накапливается в роговом слое. При приеме в дозе 50 мг 1 раз в сутки концентрация флуконазола через 12 дней составила 73 мкг/г, а через 7 дней после прекращения лечения - только 5.8 мкг/г. При применении в дозе

150 мг 1 раз в неделю концентрация флуконазола в роговом слое на 7-й день составляла 23.4 мкг/г, а через 7 дней после приема второй дозы - 7.1 мкг/г.

Концентрация флуконазола в ногтях после 4-месячного применения в дозе 150 мг 1 раз в неделю составила 1.8 мкг/г в пораженных ногтях; через 6 месяцев после завершения терапии флуконазол, по-прежнему, определялся в ногтях.

Препарат выводится, в основном, почками; примерно 80 % введенной дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Циркулирующие метаболиты не обнаружены.

Период полувыведения (T_1/2) - длительный (30 часов).

Длительный T_1/2 из плазмы крови позволяет принимать флуконазол однократно при вагинальном кандидозе и 1 раз в сутки или 1 раз в неделю при других показаниях.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У детей были выявлены следующие фармакокинетические параметры: