Утверждена
приказом председателя
Комитета фармации МЗ РК
от 14 ноября 2017 года № 011824
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Презиста®
Торговое название
Презиста®
Международное непатентованное название
Дарунавир
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг
Состав
Одна таблетка 400 мг содержит
активное вещество: дарунавира этанолат 433.64 мг (эквивалентно дарунавиру 400 мг),
вспомогательные вещества: просолв [целлюлоза микрокристаллическая 98%, кремния диоксид коллоидный безводный 2%] (PROSOLV® SMCC HD90), кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат,
состав оболочки: краситель Опадрай II светло-оранжевый 85F93377 (частично гидролизованный спирт поливиниловый, макрогол 3350, титана диоксид (Е171), тальк, алюминиевый лак на основе красителя солнечного заката желтого (Е110))
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого цвета овальной формы, с гравировкой на одной из сторон «400MG», а на другой - «ТМС».
Фармакотерапевтическая группа
Противовирусные препараты для системного применения.
Ингибиторы протеазы ВИЧ. Дарунавир.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Фармакокинетические свойства дарунавира в комбинации с кобицистатом или ритонавиром оценивались у здоровых людей и пациентов с инфекцией ВИЧ 1 типа. Уровни концентрации дарунавира у пациентов с ВИЧ-1 инфекцией были выше, чем у здоровых людей. Повышение уровней концентрации дарунавира у пациентов с инфекцией ВИЧ-1 типа в сравнении со здоровыми людьми может объясняться более высокими уровнями концентрации альфа-1-кислого гликопротеина у исследуемых с инфекцией ВИЧ 1 типа, что приводило к более высокому связыванию дарунавира с альфа-1-кислым гликопротеином в плазме и, следовательно, более высоким плазменным концентрациям. Дарунавир метаболизируется преимущественно изоферментом CYP3A. Кобицистат и ритонавир ингибируют CYP3A, таким образом, значительно повышая плазменные концентрации дарунавира.
Для получения информации о фармакокинетических свойствах кобицистата, изучите инструкцию по медицинскому применению лекарственного средства кобицистат.
Абсорбция
Дарунавир быстро абсорбируется после приема внутрь. Максимальная плазменная концентрация дарунавира в присутствии ритонавира в низкой дозе обычно достигается в течение 2.5-4.0 часов. Абсолютная биодоступность при однократном приеме внутрь 600 мг дарунавира составляла около 37% и повышалась до около 82% в присутствии ритонавира в дозе 100 мг 2 раза в сутки. Общее усиление фармакокинетического эффекта ритонавиром заключалось примерно в 14-кратном повышении системных уровней концентрации дарунавира при однократном приеме дарунавира в дозе 600 мг в комбинации с ритонавиром в дозе 100 мг 2 раза в сутки.
