Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ и СР РК
от 24 февраля 2016 года № 117
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Мерограм
Торговое название
Мерограм
Международное непатентованное название
Меропенем
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для инъекций 500 мг, 1000 мг
Состав:
Один флакон содержит
активное вещество - меропенем 500 мг или 1000 мг,
вспомогательное вещество - натрия карбонат.
Описание
Кристаллический порошок белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Карбапенемы. Меропенем.
Код АТХ J01DH02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Внутривенное введение в течение 30 мин одной дозы меропенема приводит к пиковой концентрации в плазме крови равной примерно 11 мкг/мл для дозы 250 мг, 23 мкг/мл для дозы 500 мг и 49 мкг/мл для дозы 1000мг.
Однако, в отношении пиковой концентрации (Cmax) и площади под фармакодинамической кривой (AUC) нет абсолютной фармакокинетической пропорциональной зависимости от введенной дозы. Отмечено уменьшение плазменного клиренса с 287 до 205 мл/мин для доз от 250 мг до 2 г.
Внутривенная болюсная инъекция одной дозы меропенема в течение 5 мин приводит к пиковой концентрации в плазме, равной примерно 52 мкг/мл для дозы 500 мг и 112 мкг/мл - для дозы 1000мг.
Пиковые концентрации в плазме крови при внутривенном введении 1000мг препарата в течение 2 мин, 3 мин и 5 мин составили 110, 91 и 94 мкг/мл, соответственно.
Через 6 часов после внутривенного введения 500 мг уровень меропенема в плазме крови снижается до значений 1 мкг/мл и ниже.
При многократном введении меропенема с интервалом в 8 часов и 6 часов для дозировки 500 мг и 1000 мг соответственно, пациентам с нормальной функцией почек кумуляции препарата не наблюдается. У пациентов с нормальной функцией почек период полувыведения составляет примерно 1 час.
Связывание с белками плазмы крови 2%.
Около 70% внутривенной дозы мeропенема выводится с мочой в неизмененном виде в течение 12 часов, после чего определяется незначительная экскреция с мочой. Концентрации меропенема в моче, превышающие 10 мкг/мл, поддерживаются в течение 5 часов после введения дозы 500 мг.
Единственный метаболит меропенема микробиологически неактивен.
Меропенем хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма, в том числе в цереброспинальную жидкость больных бактериальным менингитом, достигая концентраций, превышающих требуемые для подавления большинства бактерий.
Фармакокинетика меропенема у детей и у взрослых сходная. Период полувыведения меропенема у детей до 2 лет приблизительно 1,5 - 2,3 часа, в диапазоне доз 10 - 40 мг/кг наблюдается линейная зависимость.
Почечная недостаточность
