Утверждена
приказом председателя
Комитета фармации МЗ РК
от 8 ноября 2017 года № 011678
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Брексин
Торговое название
Брексин
Международное непатентованное название
Пироксикам
Лекарственная форма
Таблетки 20 мг
Состав
Одна таблетка содержит:
активные вещества: пироксикам ß-циклодекстрин (эквивалент 20 мг пироксикама);
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кросповидон (тип A), натрия крахмал гликолят (тип A), кремний коллоидный гидратированный, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат
Описание
Шестиугольные таблетки светло-желтого цвета с разделительной риской с одной стороны
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты. Оксикамы. Пироксикам
Код ATХ M01AC01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После перорального или ректального введения комплекса с ß-циклодекстрином абсорбируется только активный ингредиент пироксикам, а не комплекс в целом.
При эквивалентных дозах (20 мг пироксикама), пик плазменной концентрации пироксикама достигается намного раньше у комплекса с ß-циклодекстрином, чем у обычного пироксикама (30-60 минут по сравнению с 2 часами у обычного пироксикама при пероральном приеме; 2 часа по сравнению с 6-7 часами у обычного пироксикама при ректальном введении).
Пироксикам интенсивно метаболизируется в печени, преимущественно посредством цитохрома Р450 CYP 1C9, менее 5% принятой суточной дозы выводится в неизмененном виде с мочой и калом. Важным метаболическим путем является гидроксилирование пиридинового кольца боковой цепи пироксикама, затем следует конъюгация с глюкуроновой кислотой и выведение с мочой. Требуется осторожность при применении пироксикама пациентами, которые являются медленными метаболизаторами CYP2C9 (что подтверждалось ранее с другими субстратами CYP2C9), так как возможны патологически высокие уровни препарата в плазме из-за сниженного метаболического клиренса.
Константа элиминации Kel и период полувыведения комплекса с ß-циклодекстрином не отличаются от аналогичных показателей у обычного пироксикама, так как комплекс с ß-циклодекстрином влияет только на абсорбцию, но не на кинетику выведения.
Активный ингредиент выводится с мочой в течение 72 часов и составляет до 10% от принятой дозы комплекса с ß-циклодекстрином или обычного пироксикама.
После перорального приема комплекса неизмененный ß-циклодекстрин не определяется в моче и плазме. ß-циклодекстрин метаболизируется в прямой кишке бактериальной микрофлорой в линейные декстрины, мальтозу и глюкозу.
Фармакодинамика
Пироксикам принадлежит к новому классу НПВС - классу оксикамов.
Пироксикам обладает противовоспалительным, анальгетическим и антипиретическим действием, подобным действию других нестероидных противовоспалительных препаратов. Как и другие НПВС, пироксикам оказывает влияние на синтез простагландинов путем ингибирования циклооксигеназы.
