Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности Министерства
здравоохранения и социального развития РК
то 16 февраля 2016 года № 106
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Итраконазол-РТ
Торговое название
Итраконазол-РТ
Международное непатентованное название
Итраконазол
Лекарственная форма
Капсулы, 100 мг
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество - итраконазол 100 мг,
вспомогательные вещества: бутилметакрилата сополимер основной (Эудрагит Е100), гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), сахарные сферы, макрогол - Тип 20000 (полиэтиленгликоль-20000), тальк,
состав капсулы: желатин, титана диоксид (Е171).
Описание
Твердые желатиновые капсулы с корпусом и крышечкой белого цвета. Содержимое капсул - пеллеты светло-коричневого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противогрибковые препараты для системного использования. Триазола производные. Итраконазол.
Код АТХ J02AC02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Фармакокинетика итраконазола изучалась у здоровых субъектов, в особых группах пациентов, а также при назначении препарата однократно и повторно.
Абсорбция
Итраконазол быстро всасывается после перорального приема. Максимальная концентрация неизменного лекарственного препарата в плазме достигается в течение 2-5 часов после перорального приема. Абсолютный уровень биодоступности итраконазола составляет около 55%. Пероральная биодоступность максимальна при приеме капсул после сытной пищи. Равновесные концентрации в плазме достигаются в течение 15 дней с Cmax 0,5 мкг/мл, 1,1 мкг/мл и 2,0 мкг/мл при пероральном приеме препарата по 100 мг один раз в день, по 200 мг один раз в день и 200 мг два раза в день, соответственно. После прекращения лечения концентрация итраконазола в плазме снижается до почти неразличимой в течение 7 дней. При приеме итраконазола в более высоких дозах снижается его клиренс, что связано с насыщаемостью систем метаболизма в печени.
Распределение
Подавляющая часть итраконазола плазмы связана с белками (99,8%), в основном, с альбумином (99,6% для гидрокси-метаболита). Также итраконазол обладает выраженным сродством к липидам. Свободная фракция итраконазола в плазме составляет лишь 0,2%. Распределение итраконазола в организме происходит с большим кажущимся объемом распределения (> 700 л), что позволяет предположить интенсивное распределение в тканях. Концентрации препарата в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке и мышцах в два - три раза выше соответствующих концентраций в плазме. Соотношение уровней препарата в головном мозге и плазме равно около 1. Уровень поступления итраконазола в кератин-содержащие ткани, в частности, кожу, в четыре раза выше, чем в плазму.
Метаболизм
