Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ и СР РК
от 22 июля 2015 года № 565
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Аторвастатин
Торговое название
Аторвастатин
Международное непатентованное название
Аторвастатин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг, 20 мг и 40 мг
Состав
Одна таблетка содержит:
активное вещество - аторвастатин (в виде кальциевой соли тригидрата) 10 мг, 20 мг и 40 мг (10.85 мг, 21.70 мг и 43.40 мг),
вспомогательные вещества: кальция карбонат, кросповидон, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, целлюлоза микрокристаллическая,
состав оболочки: опадрай II розовый (тальк, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е171), спирт поливиниловый, железа (III) оксид желтый (Е172), железа (III) оксид красный (Е172), железа (III) оксид черный (Е172)).
Описание
Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, с двояковыпуклой поверхностью
Фармакотерапевтическая группа
Гиполипидемические препараты. Гипохолестеринемические и гипотриглицеридемические препараты. HMG CoA-редуктазы ингибиторы. Аторвастатин.
Код АТХ C10AA05
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Аторвастатин быстро всасывается после перорального приема, его концентрация в плазме крови достигает максимального уровня на протяжении 1 - 2 ч. Относительная биодоступность аторвастатина составляет 95-99%, абсолютная - 12-14%, системная (обеспечивающая ингибирование ГМГ-КоА редуктазы) - около 30%. Низкую системную биодоступность объясняют пресистемным клиренсом в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и/или метаболизмом при первом прохождении через печень. Всасывание и концентрация в плазме крови увеличиваются пропорционально дозе препарата. Несмотря на то, что при приеме с пищей всасывание препарата уменьшается (максимальная концентрация и AUC - приблизительно на 25 и 9% соответственно), снижение уровня ХС ЛПНП не зависит от того, принимался аторвастатин вместе с пищей или нет. При приеме аторвастатина вечером его концентрация в плазме крови была ниже (приблизительно 30% для максимальной концентрации и AUC), чем при утреннем приеме. Однако снижение уровня ХС ЛПНП не зависит от времени приема препарата.
Более 98% препарата связывается с белками плазмы крови. Коэффициент соотношения эритроцит/плазма составляет приблизительно 0,25, что свидетельст-вует о слабом проникновении препарата в эритроциты.
Аторвастатин метаболизируется до орто- и парагидроксилированных производных и различных бета-окисленных продуктов. Ингибирующий эффект препарата относительно ГМГ-КоА-редуктазы приблизительно на 70% реализуется за счет активности циркулирующих метаболитов. Установлено, что аторвастатин является слабым ингибитором цитохрома Р450 ЗА4.
