Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ и СР РК
от 30 мая 2016 года № 002173
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Вотриент
Торговое название
Вотриент
Международное непатентованное название
Пазопаниб
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 200 мг и 400 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - пазопаниба гидрохлорида 216,70 мг или 433,40 мг (эквивалентно пазопанибу 200 мг и 400 мг),
вспомогательные вещества:200 мг 400 мг
целлюлоза микрокристаллическая64,10 мг 128,10 мг
повидон К30 16,00 мг 32,00 мг
натрия крахмала гликолят 21,20 мг 42,40 мг
магния стеарат 2,10 мг 4,20 мг
состав оболочки:
Опадрай® розовый YS-1-14762-А 9,60 мг
титана диоксид (Е171) 2,98 мг
гипромеллоза5,66 мг
макрогол/полиэтиленгликоль (ПЭГ) 4000,77 мг
полисорбат 800,10 мг
железа оксид красный (E172)0,09 мг
Опадрай® белый YS-1-7706-G 19,20 мг
титана диоксид (Е171) 6,00 мг
гипромеллоза 11,47 мг
макрогол/ПЭГ 400 1,54 мг
полисорбат 800,19 мг
Описание
Таблетки 200 мг: Капсуловидные таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с гравировкой «GS JT» на одной стороне и гладкие с другой стороны.
Таблетки 400 мг: Капсуловидные таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с гравировкой «GS UHL» на одной стороне и гладкие с другой стороны.
Фармакотерапевтическая группа
Противоопухолевые препараты. Ингибиторы протеинкиназы. Пазопаниб.
Код АТХ L01XE11
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
Пазопаниб всасывается, достигая максимальных концентраций (Сmах), в среднем, через 2-4 часа после приема внутрь. Ежедневный прием приводит к 1.23-4-кратному увеличению площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC). При приеме 800 мг пазопаниба значение AUC и Сmах составляло 650±500 ч*мкг/мл и 19±13 мкг/мл, соответственно и достигалось в среднем через 3.5 часа. Существенного увеличения AUC и Сmах не наблюдалось при повышении дозы пазопаниба более 800 мг.
Системная экспозиция пазопаниба увеличивалась при приеме с пищей. Назначение пазопаниба с пищей с высоким и низким содержанием жира приводит приблизительно к 2-кратному увеличению AUC и Сmах. В связи с чем, пазопаниб следует принимать, по меньшей мере, за 1 час до или через 2 часа после приема пищи.
Назначение 400 мг пазопаниба в измельченном виде приводит к увеличению AUC на 46% и Сmах - в два раза и снижает период полувыведения в два раза по сравнению с приемом целой таблетки. Во избежание усиления действия препарата, таблетки пазопаниба измельчать не следует.
Распределение
Связывание пазопаниба с белками плазмы крови in vivo составляло более 99 % вне зависимости от концентрации в диапазоне 10-100 мкг/мл.
Данные in vitro позволяют предполагать, что пазопаниб является субстратом для Р-гликопротеина (P-gp) и белка резистентности рака молочной железы (BCRP).
Метаболизм
