Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ и СР РК
от 7 апреля 2017 года № 007675
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Карметадин
Торговое название
Карметадин
Международное непатентованное название
Триметазидин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с модифицированным высвобождением.
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - триметазидина дигидрохлорид 35 мг,
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный 60 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 8 мг, полиэтиленоксид 73 мг, повидон 2 мг, камедь ксантановая 30 мг, магния стеарат 2 мг,
состав оболочки: Опадри® II коричневый 85G565010 (спирт поливиниловый, тальк, полиэтиленгликоль/макрогол, титана диоксид (Е 171), лецитин соевый, железа оксид красный (Е 172)), магния стеарат, глицерин.
Описание
Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой розовато-коричневого цвета, с гравировкой «TZN 35» на одной стороне и гладкие с другой стороны.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний сердца. Прочие кардиотонические препараты.Триметазидин.
Код АТХ C01EB15
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема препарата внутрь триметазидин быстро и полностью абсорбируется. Максимальная концентрация (Сmax) достигается через 5 ч. Более 24 часов концентрация препарата в плазме остается на уровне, превышающем 75% концентрации, определяемой через 11 часов. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетические свойства триметазидина.
Устойчивое состояние (Сss) достигается через 60 ч. Объем распределения (Vd) составляет 4,8 л/кг, что предполагает хорошую диффузию в ткани. Связывание с белками плазмы низкое, около 16% (in vitro).
Триметазидин выводится из организма в основном почками в неизмененном виде. Период полувыведения (T1/2) - около 7 ч, у пациентов старше 65 лет - около 12 ч.
Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с клиренсом креатинина, печеночный клиренс снижается с возрастом.
Фармакодинамика
Карметадин является кардиологическим антиангинальным лекарственным средством. Поддерживая энергетический метаболизм в клетках, подверженных гипоксии или ишемии, триметазидин предотвращает уменьшение уровня внутриклеточной АТФ, что обеспечивает надлежащее функционирование ионных насосов и трансмембранного натрий-калиевого потока, сохраняя клеточный гомеостаз.
Карметадин оптимизирует энергетический метаболизм в сердце вследствие частичного подавления окисления жирных кислот за счет ингибирования длинноцепочечной 3-кетоацил СоА-тиолазы (3-КАТ). Это приводит к усилению окисления глюкозы и улучшению сопряжения гликолиза с окислением глюкозы, обеспечивая защиту сердца при ишемии. Триметазидин также способствует увеличению обмена мембранных фосфолипидов и их включению в мембрану, что усиливает защиту мембраны от повреждений.
