УТВЕРЖДЕНА
приказом председателя
Комитета фармацевтического контроля
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
от 6 октября 2008 года № 244
Инструкция по применению
лекарственного средства для специалистов
АВЕЛОКС®
Торговое название
Авелокс®
Международное непатентованное название
Моксифлоксацин гидрохлорид
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой, 400 мг
Состав
Одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит
активное вещество - моксифлоксацина гидрохлорид, эквивалентный моксифлоксацину 400 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, гипромеллоза, оксид железа, макрогол 4000, титана диоксид.
Описание
Розовые матовые, продолговатые, выпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с напечатанной в виде фирменного знака «BAYER» с одной стороны и «М400» с оборотной. Вид на изломе: однородная масса от белого до светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета, окруженная пленочной оболочкой розового цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные средства системного действия, фторхинолоны.
Код АТС J01MA14
Фармакокинетика
При пероральном приеме моксифлоксацин всасывается быстро и почти полностью. Абсолютная биодоступность составляет около 91%.
Фармакокинетика является линейной в диапазоне 50 до 1200 мг для однократной дозы и до 600 мг для однократной ежедневной дозы в течение 10 дней. Устойчивое состояние параметров достигается в пределах 3 дней.
После однократного назначения 400 мг моксифлоксацина максимальная концентрация (Сmax) в крови достигается в течение 0,5-4 часов и составляет 3,1 мг/л. Пиковая и минимальная концентрации в плазме в стабильном состоянии (400 мг однократно ежедневно) были 3,2 и 0,6 мг/л, соответственно.
При приеме моксифлоксацина вместе с пищей отмечается незначительное увеличение времени достижения Сmax (на 2 часа) и незначительное снижение Сmax (приблизительно на 16%), при этом длительность абсорбции не изменяется. Однако эти данные не имеют клинического значения, и препарат можно применять независимо от приёма пищи.
Моксифлоксацин быстро распределяется в тканях и органах и связывается с белками крови (главным образом, с альбуминами) примерно на 45%. Объем распределения составляет приблизительно 2 л/кг.
Высокие концентрации препарата, превышающие таковые в плазме, создаются в легочной ткани (эпителиальная жидкость, альвеолярные макрофаги, биологическая ткань), в пазухах (верхнечелюстная пазуха и пазухи решетчатой кости, носовые полипы), в очагах воспаления (в содержимом пузырей при поражении кожи). В интерстициальной жидкости и в слюне препарат определяется в свободном, не связанном с белками виде, в концентрации выше, чем в плазме. Кроме того, высокие концентрации препарата определяются в абдоминальных тканях и жидкостях и в женских половых путях.