Инструкция по применению лекарственного средства для специалистов «Агапурин ретард» («Пентоксифиллин») (утверждена приказом председателя Комитета Фармации Министерства здравоохранения Республики Казахстан от 26 декабря 2006 года № 203)

Инструкция по применению
лекарственного средства для специалистов
АГАПУРИН РЕТАРД (AGAPURIN)

Торговое название

 Агапурин ретард

Международное непатентованное название

Пентоксифиллин

Лекарственная форма

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой 400мг и 600мг

Состав

Одна таблетка 400 мг содержит

активное вещество - пентоксифиллин 0,4 г,

вспомогательные вещества: эудрагит RS PO, эудрагит RS 100, эудрагит RL 100, тальк, поливидон К 25,  кальция стеарат, магния стеарат,

состав оболочки: макрогол Е 6000, магния стеарат.

Одна таблетка 600 мг содержит

активное вещество - пентоксифиллин 0,6 г,

вспомогательные вещества: эудрагит RS PO, эудрагит RL PO, тальк, поливидон К 25, магния стеарат,

состав оболочки: макрогол Е 6000, эудрагит Е 12,5%, магния стеарат, тальк.

Описание

Белые, круглые,  двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой

Фармакотерапевтическая группа

Периферические вазодилататоры. Пурины

Код АТС  C04AD03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь пентоксифиллин полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Агапурин подвергается «первому прохождению» через печень с образованием 2 основных фармакологически активных метаболитов: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантин (метаболит V). Концентрация метаболита I и V в плазме крови, соответственно, в 5 и 8 раз выше, чем пентоксифиллина. Время достижения максимальной концентрации - 2 часа. Агапурин распределяется равномерно.

 T_1/2 пентоксифиллина составляет 1.6 ч.
Пентоксифиллин выводится, преимущественно, почками - 94% в виде метаболитов (преимущественно метаболита V), кишечником - 4%, за первые 4 часа выводится до 90% дозы. Выделяется с грудным молоком. При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено. При нарушении функции печени отмечается удлинение периода полувыведения и повышение биодоступности.

Фармакодинамика

Агапурин ретард - спазмолитическое средство из группы пуринов. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия связан с угнетением фосфодиэстеразы и повышением содержания циклической АМФ в тромбоцитах и АТФ в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что, в свою очередь, приводит к вазодилатации, снижению общего периферического сосудистого сопротивления, возрастанию ударного и минутного объема крови без значительного изменения частоты сердечных сокращений (ЧСС).

Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (антиангинальный эффект), сосуды легких - улучшает оксигенацию крови.

Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы).