УТВЕРЖДЕНА
приказом председателя
Комитета Фармации
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
от 14 марта 2007 года № 48
Инструкция по применению
лекарственного средства для специалистов
Азелтин ®
Торговое название
Азелтин
Международное непатентованное название
Азитромицин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - азитромицина дигидрат 500 мг,
вспомогательные вещества: крахмал дожелатиновый, LHPC-21 (низко-молекулярная гидроксипропилцеллюлоза), ас-ди-соль (кросскармеллоза натрия), магния стеарат, натрия лаурил сульфат, лактоза, кальция дигидрофосфат,
аэросил 200, оболочка - белый опадрий.
Описание
Таблетка белого цвета, продолговатой формы, с риской на одной стороне, покрытая пленочной оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробные препараты для системного применения. Макролиды.
Код АТС J01FA10
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Азитромицин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь в дозе 500 мг максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2,5 - 2,96 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37%.
Азитромицин быстро поступает из сыворотки крови в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это определяет большой объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Азитромицин накапливается, преимущественно, в лизосомах, что особенно важно для элиминации внутриклеточных возбудителей. Фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней, на основании чего назначается курс лечения.
Большая часть азитромицина выводится с желчью. Примерно 6% азитромицина выводится с мочой в неизмененном виде.
Клиренс в плазме составляет 630 мл/мин. После приема однократной дозы 500 мг крайний показатель периода полувыведения составляет 68 часов. Фармакокинетика азитромицина у взрослых не отличается от таковой у детей. Кинетика у больных с нарушениями функции почек и печени не изучена.
Фармакодинамика