утверждена
приказом председателя
Комитета Фармации
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
от 12 марта 2007 года № 44
Инструкция по применению
лекарственного средства для специалистов
АЗИВОК
AZIWOK
Международное непатентованное название
Азитромицин
Лекарственная форма
Состав
Каждые 5 мл готовой суспензии содержат:
активное вещество - азитромицин USP 200 мг
(в виде азитромицина дигидрата),
вспомогательные вещества: сахар, глюкоза безводная, кальция глюконат, маннитол, вкусовая добавка мята перечная специальная, магния оксид, диметикон
Фармакологическая группа
Антибактериальные препараты системного действия, макролиды
Код АТС J01FA10
Описание
Свободно перекатывающийся бесцветный гранулированный порошок. При приготовлении суспензии последняя представляет собой бесцветную, с запахом мяты перечной жидкость.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание: азитромицин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема препарата Азивок капсулы внутрь в дозе 500 мг максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2,5-2,96 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37%.
Распределение: азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Транспортируется также фагоцитами, полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким pH, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.
Метаболизм: азитромицин деметилируется в печени, образующиеся метаболиты неактивны.