УТВЕРЖДЕНА
приказом председателя
Комитета Фармации
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
от 5 марта 2007 года № 40
Инструкция по применению
лекарственного средства для специалистов
АЗИВОКтм
AZIWOKтм
Aziwokтм
Международное непатентованное название
Азитромицин
Состав
Каждая капсула содержит:
активное вещество - азитромицин USP 250 мг
(в виде азитромицина дигидрата),
вспомогательные вещества: лактоза, кукурузный крахмал, магния стеарат, натрий лаурил сульфат.
Фармакологическая группа
Антибактериальные препараты системного действия, макролиды
Код АТС J01FA10
Описание
Твердые желатиновые капсулы с основанием и крышечкой белого цвета, содержащие порошок белого цвета. На основании надпись «WOCKHARDT», на крышечке надпись «AZIWOK».
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание: азитромицин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема препарата Азивок капсулы внутрь в дозе 500 мг максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2,5-2,96 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37%.
Распределение: азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Транспортируется также фагоцитами, полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким pH, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.
Метаболизм: азитромицин деметилируется в печени, образующиеся метаболиты неактивны.