УТВЕРЖДЕНА

приказом Председателя

Комитета Фармации

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от 26 декабря 2006 года № 203

Инструкция по применению
лекарственного средства для специалистов
АЙРА-сановель 8

Торговое название

АЙРА-сановель 8

Международное непатентованное название

Кандесартан

Лекарственная форма

Таблетки, 8мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - кандесартана цилексетил 8,0мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кальция карбоксил -метилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, крахмал кукурузный, полиэтиленгликоль 8000, магния стеарат, железа диоксид красный.

Описание

Круглые таблетки светло-розового цвета с насечкой.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на ренин - ангиотензиновую систему.

Антагонисты ангиотензина II.

Код АТС С09СА06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Кандесартана цилексетил при всасывании в желудочно-кишечном тракте в результате гидролиза сложноэфирной группы быстро и абсолютно селективно превращается в подтип АТ₁ антагониста рецептора ангиотензина II - кандесартан. После приема кандесартана цилексетила абсолютная биодоступность кандесартана достигает 15%. С_max (максимальная концентрация в плазме) достигается в течении 3-4ч после принятия таблетки. Пищевые продукты не влияют на биодоступность кандесартана.

Распределение

Объем распределения кандесартана составляет 0.13 л/кг. Степень связывания с белками очень высокая (> 99%).

Выведение

Подвергаясь орто-диэтилированию, превращается в минорный метаболит, который впоследствии распадается в печени. Период полувыведения кандесартана приблизительно 9 ч. При однократном и многократном приеме кандесартана фармакокинетика последнего носит линейный характер (при приеме внутрь величина доз может достигать 32 мг). Многократный прием кандесартана и неактивного метаболита 1 раз/сут не приводит к кумуляции.

Общий плазменный клиренс кандесартана 0.37 мл/мин/кг, почечный клиренс 0.19 мл/мин/кг. При приеме внутрь кандесартана около 26 % дозы в неизмененном виде выводится с мочой.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с артериальной гипертензией и почечной недостаточностью наблюдается повышение С_max кандесартана. После гемодиализа фармакокинетика кандесартана у больных с артериальной гипертонией принимает схожий характер с фармакокинетикой кандесартана больных с артериальной гипертензией и острой почечной недостаточностью. У больных с почечной недостаточностью коррекция дозы не обязательна. Больным с легкой печеночной недостаточностью коррекция дозы также не обязательна.

У лиц от 65 лет и старше величина плазменной концентрации кандесартана по сравнению с молодыми при приеме одинаковой дозы достигает более высокого уровня (С_max >50 %). У лиц пожилого возраста коррекция дозы не производится.

Фармакодинамика