УТВЕРЖДЕНА
приказом Председателя
Комитета фармации
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
от 06 января 2006 года № 2
Инструкция
по применению лекарственного средства для специалистов
Альгирем (Algirem)
Торговое название
Альгирем
Международное непатентованное название
Римантадин
Лекарственная форма
Сироп 0,2%
Состав
Римантадина гидрохлорид 0,20г/100 мл (2мг/мл), вспомогательные вещества: сахар 60г/100мл, натрия альгинат, кислотный красный 2 С, вода очищенная.
Фармакотерапевтическая группа
Противовирусные средства системного действия, циклические амины
Код АТС: JO5AС02
Фармакологические свойства
-фармакокинетика
Римантадин после приема внутрь почти полностью всасывается в кишечнике. Через 1,5-2 часа после приема внутрь сиропа в дозе 5 мг/кг массы тела римантадин появляется в плазме крови, спустя еще 4 часа в плазме (Тmax 5.5 часов) достигается максимальная концентрация римантадина 0,6 - 1 мкг/мл (Сmax), поддерживающаяся на этом уровне в течении не менее 6-8 часов.
Препарат метаболизируется с образованием не менее 3 гидроксилированных метаболитов, роль которых неясна. Римантадин выводится в неизменном виде (около 25%) и виде метаболитов в основном почками. У лиц с почечной недостаточностью римантадин может накапливаться в токсических концентрациях, если доза не корригируется пропорционально уменьшению клиренса креатинина. При нормальной функции почек период полувыведения римантадина составляет приблизительно 25-30 часов.
- фармакодинамика
Римантадин активен в отношении различных штаммов вируса гриппа А (особенно А2 типа) и слабо активен в отношении вируса гриппа В. Механизм тормозящего действия римантадина на размножение (репликацию) вируса гриппа А изучен недостаточно. В то время же время известно, что римантадин избирательно взаимодействует с трансмембранным вирусным белком М2, препятствует выполнению его функции как протонного насоса. При этом не происходит понижение рН эндосом (вакуолей, имеющих мембрану), которые окружают вирусные частицы после их проникновения в клетку. По-видимому, предотвращение римантадином процесса закисления блокирует слияние вирусной оболочки с мембранами эндосом предотвращая таким образом передачу вирусного генетического материала в цитоплазму клетки. Римантадин также угнетает выход вирусных частиц из клетки, т.е. прерывает транскрипцию вирусного генома.
Назначение римантадина в течении 2-3 дней до и 6-7 дней после возникновения клинических проявлений гриппа типа А снижает заболеваемость, выраженность симптомов заболевания и степень серологической реакции.
Некоторое терапевтическое действие (уменьшение лихорадки и системных проявлений) может также проявиться, если римантадин назначен в пределах 48 часов после возникновения первых симптомов гриппа. При гриппе, вызванном вирусом В, римантадин оказывает антитоксическое действие.
Показания к применению