УТВЕРЖДЕНА
приказом председателя
Комитета фармации
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
от 23 ноября 2007 года № 204
Инструкция по применению
лекарственного средства для специалистов
Сантотитралгин
Торговое название
Сантотитралгин
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Таблетки
Состав
Одна таблетка содержит
активные вещества: метамизол натрия 300 мг
кофеин 50 мг
кодеин 8 мг
фенобарбитал 10 мг,
вспомогательные вещества: крахмал 16,5 мг, тальк 11,5 мг, кальция стеарат 4 мг.
Описание
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы. На одной стороне таблетки имеется фаска и риска, на другой стороне - фаска и фирменный логотип в виде креста
Фармакотерапевтическая группа
Анальгетики - антипиретики. Пиразолоны. Метамизол натрия в комбинации с психолептиками.
Код АТС N02BB72
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Компоненты препарата хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте. Метамизол натрия гидролизуется в стенке кишечника с образованием активных метаболитов. Уровень связывания активного метаболита с белками крови составляет 80-99%. Экскреция метаболитов осуществляется почками, кроме того, они выделяются с грудным молоком. Время сохранения терапевтической концентрации метамизола натрия в крови 6-8 часов.
Кофеин хорошо всасывается в кишечнике, период полувыведения - 5 часов. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, около 10 % - в неизмененном виде.
Кодеин незначительно связывается с белками плазмы крови. Подвергается биотрансформации в печени (10 % путем деметилирования переходит в морфин). Экскретируется почками (5-15 % в неизмененном виде). Фенобарбитал относительно медленно всасывается в тонком кишечнике, биодоступность составляет 80 %. В плазме связывается с белками крови на 50%, хорошо проникает через плаценту. Биотрансформируется в печени. Выводится из организма медленно (с мочой и желчью), что создает предпосылки для кумуляции. Период полуэлиминации из крови вариабелен и может колебаться от 10 до 140 часов.
Фармакодинамика
Комбинированный препарат.
Механизм действия метамизола натрия связан с угнетением синтеза простагландинов за счет блокады активности фермента циклооксигеназы I и II типов. В результате блокируются реакции арахидонового каскада синтеза эйкозаноидов и нарушается образование простагландинов PgE2, PgF2α, их эндоперекисей, брадикинина. В ядрах антиноцицептивной системы метамизол натрия усиливает выделение кинурениновой кислоты, которая тормозит проведение болевых импульсов (за счет влияния на NMDA-рецепторы). Препятствует проведению болевых импульсов с экстра- и проприоцептивных рецепторов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает порог возбудимости болевых центров таламуса. Одновременно нормализует работу теплорегулирующих центров промежуточного мозга за счет усиления процессов теплоотдачи.