УТВЕРЖДЕНА
приказом Председателя
Комитета Фармации
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
от 24 ноября 2007 г. № 185
Инструкция по применению
лекарственного средства для специалистов
РЕВМОКСИБ
Торговое название
Ревмоксиб
Международное непатентованное название
Целекоксиб
Лекарственная форма
Капсулы, 0,2 г
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество - целекоксиб (в пересчете на 100% вещество) 0,2 г,
вспомогательные вещества: гранулак-70, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, натрия лаурилсульфат, кальция стеарат.
Описание
Твердые желатиновые капсулы, корпус белого цвета, крышка розового цвета; содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные препараты. Коксибы.
Код АТС М01А Н01.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Целекоксиб натощак быстро и практически полностью всасывается, концентрация его в плазме достигает пика приблизительно через 2-3 часа после приема пероральной однократной дозы. Биодоступность препарата составляет 99%. При терапевтическом уровне в плазме 97% дозы целекоксиба связывается с белками плазмы. В крови препарат практически не связывается с эритроцитами. Прием пищи (с высоким содержанием жиров) замедляет достижение пикового уровня целекоксиба в плазме на 1-2 часа и уменьшает биодоступность приблизительно на 20%.
Хорошо распределяется в тканях, проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени с участием цитохрома Р-450 путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования с образованием фармакологически неактивных метаболитов.
Экскреция целекоксиба происходит, в основном, с желчью. В неизмененном виде с мочой выделяется 1-3% дозы. При повторном применении период полувыведения составляет 8-12 часов, а скорость клиренса - около 500 мл/мин. При повторном приеме равновесные концентрации препарата в плазме достигаются в течение 5 дней.
Фармакодинамика
Ревмоксиб обладает противовоспалительным и аналгетическим действием, блокируя продукцию воспалительных простаноидов путем специфического угнетения циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Повышение активности ЦОГ-2 при воспалении приводит к синтезу и накоплению простагландидов, в частности простагландида Е2, который вызывает воспаление, отеки и боль.
Целекоксиб имеет очень низкое родство с циклооксигеназой-1 (ЦОГ-1). Благодаря этому в терапевтических дозах целекоксиб не влияет на синтез простагландидов, которые синтезируются за счет активации ЦОГ-1, и соответственно не влияет на нормальные ЦОГ-1-зависимые физиологические процессы в тканях, прежде всего в желудке, кишечнике, тромбоцитах.
Показания к применению
- симптоматическое лечение остеоартроза и ревматоидного артрита
Способ применения и дозы
Стандартная рекомендованная суточная доза для взрослых составляет 200 мг.
Для людей преклонного возраста коррекция дозы не нужна.