УТВЕРЖДЕНА
приказом Председателя
Комитета фармации
Министерства здравоохранения Республики Казахстан
от 3 марта 2008 г. № 32
Инструкция по применению
лекарственного средства для специалистов
РЕКСЕТИН®
Торговое название
Международное непатентованное название
Пароксетин
Лекарственная форма
Таблетки 20 мг , 30 мг, покрытые пленочной оболочкой.
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - пароксетин, 20 мг или 30 мг в виде пароксетина гидрохлорида гемигидрата 22,76 мг или 34,14 мг
вспомогательные вещества:
ядро: кальция гидрофосфат дигидрат, натрия крахмала гликоллат( тип А),
гипромеллоза, магния стеарат
оболочка: гипромеллоза,макрогол 400, макрогол 6000, полисорбат 80, титана диоксид ( Е 171).
Описание
Белые или почти белые, круглые, выпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой. На одной стороне риска, на другой выгравировано Х20 или Х30.
Фармакотерапевтическая группа
Антидепрессанты. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина
Код АТС N06A B05
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
После перорального введения пароксетин всасывается хорошо, и подвергается первичному метаболизму. Абсолютная биологическая доступность различная из-за насыщения первичного метаболизма. Одновременный прием пищи с препаратом не влияет на его всасывание и фармакокинетику. При регулярном приеме 20мг препарата в сутки, стабильная концентрация Cmax препарата в плазме крови 12-90нг/мл (в среднем 41нг/мл), а значение Tmax 3-7 (в среднем 5) часов.
Связывание с белками крови
Около 93-95% пароксетина связывается с белками плазмы крови, при концентрации в сыворотке в пределах от 100 до 400нг/мл.
Распределение
Средний объем распределения составляет 10-20 л∕кг, в плазме крови остается всего 1% пароксетина. Пароксетин хорошо проходит через гематоэнцефалический барьер и в небольшой степени проникает в молоко и через плацентарный барьер.
Метаболизм
Метаболизм пароксетина осуществляется в основном в печени. Главные метаболиты - поляризованные и ассоциированные продукты окисления и метилирования. Преобладают формы, связанные с глюкуроновой кислотой или сульфатной группой. Фармакологическая эффективность основного метаболита составляет примерно 1/50 от самого препарата, таким образом, метаболит практически не проявляет биологической активности. Метаболизм пароксетина связан, в частности, с системой цитохрома P450 IID6.
Элиминация
Период полувыведения пароксетина находится в пределах от 6 до 71 часа, но в среднем составляет одни сутки. Стабильная концентрация в плазме достигается через 7-14 суток после начала терапии, в дальнейшем фармакокинетика при длительной терапии не изменяется. Примерно 64% пароксетина выводится с мочой (2% в неизмененном виде, 62% в виде метаболитов); примерно 36% выделяется с калом (предположительно с желчью), по большей части в виде метаболитов, менее 1% выделяется с калом в неизмененном виде.
Линейность фармакокинетики