УТВЕРЖДЕНА
приказом Председателя
Комитета фармации
Министерства Здравоохранения
Республики Казахстан
от 15 сентября 2005 г. № 125
Инструкция по применению лекарственного средства для потребителей
(аннотация-вкладыш)
РЕМЕСУЛИД
(NIMESULIDE)
Торговое название
Ремесулид
Международное непатентованное название
Нимесулид
Лекарственная форма
таблетки.
Состав
одна таблетка содержит нимесулида 0,1 г - активное вещество
лактозы моногидрат, крахмал картофельный, гидроксипропилметилцеллю-лоза, аэросил, кросповидон, магния стеарат - вспомогательные вещества.
Описание
таблетки желтоватого или желтовато-зеленоватого цвета, верхняя и нижняя поверхности выпуклые, на поверхности таблетки допускается мраморность;
Фармакологические свойства
Ремесулид оказывает выраженное противовоспалительное, аналгезирующее и жаропонижающее действие. Селективный ингибитор циклооксигеназы-2, ( ЦОГ-2). Практически не блокирует ЦОГ-1, конститутивный изофермент, за счет чего значительно снижается риск развития побочных эффектов. Угнетает синтез простагландинов в очаге воспаления и образование свободных кислородных радикалов без влияния на гемостаз и фагоцитоз; ингибирует также протеазы (эластазы, коллагеназы), тормозит синтез ферментов, разрушающих хрящевую ткань, и нормализирует процессы синтеза хрящевой ткани.
Фармакокинетика
При приеме внутрь нимесулид быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте, распределяясь по органам и тканям. Максимальная концентрация в крови достигается через 1,5-2,5 часа. Прием пищи снижает скорость адсорбции препарата, не влияя на ее степень. Связывания с белками плазмы - 99%. Концентрация нимесулида в синовиальной жидкости составляет около 43% от его содержания в плазме, концентрация в тканях женских половых органов - около 50%. Нимесулид поддается биотрансформации в печени с образованием основного фармакологически активного метаболита - гидроксинимесулида (25%). Экскретируется преимущественно в виде метаболитов с мочой (65%) и калом (35%), около 1-3% выводится почками в неизмененном виде.
Показания к применению