Утверждена
приказом Председателя
Комитета фармации,
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
от 29 марта 2007г. № 59
Инструкция по применению лекарственного средства
для специалистов
РЕМИКЕЙДâ
(REMICADE) â
Торговое название
Ремикейдâ
Международное непатентованное название
Инфликсимаб (infliximab)
Лекарственная форма
Порошок лиофилизированный для приготовления концентрата для приготовления раствора для внутривенного введения по 100мг.
Состав
активное вещество - инфликсимаб 100 мг,
вспомогательные вещества: сахароза, полисорбат 80, натрия фосфат одноосновной, натрия фосфат двухосновной.
Описание
Белая плотная масса без признаков оплавления и инородных частиц
Фармакотерапевтическая группа
Селективные иммуносупрессоры.
Код АТС L04А А12
Фармакологические свойства.
Фармакокинетика
Одноразовые внутривенные инфузии по 1 мг/кг, 3 мг/кг, 5 мг/кг, 10 мг/кг или 20 мг/кг дали пропорциональное дозе увеличение максимальной сывороточной концентрации (Сmax). Объем распределения в равновесном состоянии (Vd) не зависел от введенной дозы и показал, что инфликсимаб распределяется преимущественно в пределах сосудов. Пути элиминации для инфликсимаба не определены. Значительной разницы в фармакокинетике среди пациентов в пределах разных демографических, весовых групп или среди пациентов с нарушением печеночной или почечной функции не наблюдалось. После одноразового введения у детей и взрослых с болезнью Крона не было выявлено особых отличий в фармакокинетике препарата.
При введении одноразовой рекомендованной дозы 3, 5 и 10 мг/кг средние фармакологические параметры, выведенные для инфликсимаба, включали Сmax - 77, 118 и 277 мкг/мл, Vd - 3,0 литра и терминальный период полувыведения 8-9,5 дня. У большинства пациентов после введения этой дозы, инфликсимаб в сыворотке обнаруживался, по меньшей мере, на протяжении 8 недель.
При 3-кратном введении дозы инфликсимаба отмечалась легкая кумуляция препарата в сыворотке после 2-ой дозы, которая в дальнейшем не имела клинического значения. У большинства пациентов с фистульной формой болезни Крона инфликсимаб после введения доз определялся в сыворотке на протяжении 12 недель (в интервале 4 - 28 недель).
Фармакодинамика
Инфликсимаб представляет собой гибридные мышино-человеческие (Ig1) моноклональные антитела, которые с высокой активностью связывают как растворимые, так и трансмембранные формы фактора некроза опухоли (TNFα), который играет важную роль в развитии аутоиммунных и воспалительных заболеваний. Инфликсимаб быстро образует стабильные комплексы с человеческим TNFα, при этом происходит снижение биоактивности TNFα. Инфликсимаб действует специфично относительно TNFα и не способен нейтрализовать лимфотоксин α (TNFβ).
Показания к применению
- ревматоидный артрит в активной форме при отсутствии достаточного эффекта от терапии метотрексатом
- ревматоидный артрит в активной форме без предшествующей терапии метотрексатом