УТВЕРЖДЕНА
приказом Председателя
Комитета фармации
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
от 4 августа 2006 г. № 111
Инструкция по применению
лекарственного средства для специалистов
Ресило
Resilo
(зарегистрирован)
Торговое название
Ресило
Международное непатентованное название
Лосартан
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг и 50 мг
Состав:
Одна таблетка 25 мг содержит
активное вещество - калия лосартана 25мг,
вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, натрия кроскармеллоз, кремния диоксид коллоидный, тальк очищенный, магния стеарат, гипромеллоза (6 cps), макрогол (полиэтиленгликоль 400), титана диоксид, очищенная вода.
Одна таблетка 50 мг содержит
активное вещество - калия лосартана 50мг,
вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, натрия кроскармеллоз, кремния диоксид коллоидный, тальк очищенный, магния стеарат, гипромеллоза (6 cps), макрогол (полиэтиленгликоль 400), титана диоксид, очищенная вода.
Описание
Белые или почти белые круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой с надписью «LP» на одной стороне и «25» или «50» - на другой стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Антагонист ангиотензина II, однокомпонентное средство, действующее на систему ренин-ангиотензин.
Код АТС C09CA01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После перорального приема лосартан хорошо всасывается и при участии цитохромной системы быстро преобразуется в активный метаболит EXP-3174. Системная биодоступность лосартана составляет примерно 33%. Пик концентрации лосартана в крови достигается через 1 час после его применения, пик концентрации активного метаболита - через 3 часа. Смакс и AUC (площадь под кривой) для EХР-3174 примерно в 2 и в 5 - 8 раз больше, чем соответствующие величины для лосартана.
Концентрации в плазме активного метаболита выше, чем таковые лосартана при любых дозах.
Фармакокинетический профиль лосартана и его активного метаболита линейный при дозе до 200 мг. И лосартан, и его метаболит на 99% связываются с белками плазмы. Объем распределения в состоянии равновесной концентрации - 34 л. Лосартан проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер. Неизвестно проникает ли лосартан в материнское молоко.
Клиренс лосартана и его активного метаболита в плазме составляет около 600 мл/мин и 50 мл/мин соответственно.
Плазменный период полувыведения для лосартана составляет 1,5 - 2,5 часа, для активного метаболита - 6 - 9 часов.
Лосартан выводится с мочой и калом в неизмененном виде и в виде метаболитов. С мочой выводится 35%, остальное количество (65%) - через кишечник. После регулярного приема внутрь в течение 7 - 8 дней не отмечается клинически значимой кумуляции лосартана или его активного метаболита ЕХР-3174.
Максимальный гипертензивный эффект лосартана развивается примерно через 6 часов после перорального приема.