Утверждена
приказом Председателя Комитета
контроля медицинской и фармацевтической деятельности
Министерства здравоохранения Республики Казахстан
от 21 ноября 2012 года № 882
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Рибавирин
Торговое название
Рибавирин
Международное непатентованное название
Рибавирин
Лекарственная форма
Капсулы 200 мг
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество - рибавирин 200мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, коповидон (коллидон VА 64), натрия крахмала гликолят, магния стеарат,
состав оболочки капсулы:
корпус: желатин, титана диоксид (Е 171),
крышечка: желатин, титана диоксид (Е 171), блестящий синий FCF (E 133).
Описание
Твердые желатиновые капсулы, размер капсулы № 1, с корпусом белого цвета и крышечкой голубого цвета. Содержимое капсул - гранулированная порошкообразная смесь белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противовирусные препараты прямого действия.
Нуклеозиды и нуклеотиды.
Код АТС J05А B04
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Рибавирин легко всасывается после приема внутрь разовой дозы препарата (Tmax = 1,5ч), после чего быстро распределяется в организме. Фаза выведения из организма занимает длительное время. Величины полупериодов всасывания, распределения и выведения разовой дозы составляют 0,05, 3,73 и 79ч соответственно. Рибавирин всасывается интенсивно. Однако абсолютная биодоступность составляет примерно 65 %, что связано с метаболизмом первого прохождения. Между дозой и показателем биодоступности (AUCtf) существует линейная зависимость при приеме рибавирина в разовых дозах от 200мг до 1200мг. Объем распределения составляет приблизительно 5000л. Рибавирин не связывается с белками плазмы.
Соотношение концентрации рибавирина цельная кровь/плазма приблизительно 60:1, избыток рибавирина в цельной крови существует в виде изолированных в эритроцитах нуклеотидов рибавирина.
Метаболизм рибавирина осуществляется двумя путями: 1) обратимое фосфорилирование и 2) расщепляющие превращения, куда входят дерибозилирование и амидный гидролиз с образованием триазольного карбоксильного метаболита. Сам рибавирин и его метаболиты - триазолкарбоксамид и триазолкарбоновая кислота - выводятся из организма с мочой.
При многоразовом приеме рибавирин экстенсивно аккумулируется в плазме. Соотношение показателей биодоступности (AUC12h) при многоразовом приеме и однократном приеме равно шести. При пероральном приеме (600мг дважды в день) стационарная концентрация рибавирина в плазме достигалась к концу 4 недели; при этом она составляла примерно 2200нг/мл. После прекращения приема период полувыведения рибавирина составлял около 298ч, что, по-видимому, говорит о его замедленном выведении из внеплазменных структур.