УТВЕРЖДЕНА
приказом Председателя
Комитета фармации
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
от 23 апреля 2007 г. № 72
Инструкция по применению
лекарственного средства для специалистов
РИБАВИРИН
Торговое название
Рибавирин
Международное непатентованное название
Рибавирин
Лекарственная форма
Таблетки 200 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество- рибавирин 200мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, Коллидон 25 (повидон), кальция стеарат.
Описание
Таблетки белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской
Фармакотерапевтическая группа
Противовирусные препараты прямого действия. Нуклеозиды и нуклеотиды.
Код АТС J05AB04
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция: при пероральном применении рибавирин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. При этом его биодоступность составляет более 45%.
Распределение: рибавирин распределяется в плазме, секрете слизистой дыхательных путей и эритроцитах. Большое количество рибавирин трифосфата накапливается в эритроцитах, достигая плато к 4 дню и сохраняясь в течение нескольких недель после введения. Период полураспределения составляет 3,7ч. Объем распределения (Vd) - 647-802 л. При курсовом приеме рибавирин накапливается в плазме в больших количествах. Соотношение показателей биодоступности (AUC - площадь под кривой « концентрация\время») при повторном и однократном приеме равно 6. Значительная концентрация рибавирина (более 67%) может быть обнаружена в цереброспинальной жидкости после длительного применения. Незначительно связывается с белками плазмы.
Время достижения максимальной концентрации в плазме - от 1 до 1.5 часов.
Время достижения терапевтической концентрации в плазме зависит от величины минутного объема крови.
Средняя величина максимальной концентрации (Смах) в плазме крови около 5 мкмоль на литр в конце 1 недели приема в дозе 200 мг каждые 8 часов и около 11 мкмоль на литр в конце 1 недели приема в дозе 400 мг каждые 8 часов.
Биотрансформация: рибавирин фосфорилируется в клетках печени в активные метаболиты в виде моно-, ди-, и трифосфата, которые затем метабилизируются в 1,2,4 - триазолкарбоксамид (амидный гидролиз в трикарбоксиловую кислоту и дерибозилирование с образованием триазольного карбоксильного метаболита).
Выведение: рибавирин выводится из организма медленно. Время полувыведения (Т1/2) после однократного приема дозы 200 мг составляет от 1 до 2 часов из плазмы и до 40 дней из эритроцитов. После прекращения курсового приема Т1/2 составляет около 300 ч. Рибавирин и его метаболиты, в основном, выводятся из организма с мочой. Только 10% выводится с калом. В неизменном виде около 7% рибавирина выводится за 24 часа и около 10% - за 48 часов.