УТВЕРЖДЕНА
приказом Председателя
Комитета фармацевтического контроля
Министерство здравоохранения
Республики Казахстан
от 4 сентября 2008 г. № 206
Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
РИДОНЕКС®
RIDONEX®
Торговое название
Ридонекс®
Ridonex®
Международное непатентованное название
Рисперидон
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой, 1 мг, 2 мг, 4 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - рисперидон 1 мг, 2 мг, 4 мг,
вспомогательные вещества:
ядро- натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, магния стеарат, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат,
оболочка- ОПАДРИ II. желтый 85F32072 (железа оксид красный, железа оксид желтый, титана диоксид, Е171,С.I. 77891, тальк, макрогол, поливиниловый спирт).
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, желтого цвета с гравировкой N04 на одной стороне ( для дозировки 1 мг), коричневато-желтого цвета с гравировкой N05 на одной стороне ( для дозировки 2 мг),
светло-коричневого цвета с гравировкой N07 на одной стороне ( для дозировки 4 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Другие антипсихотические средства. Нейролептики.
Код АТС N05A X08
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После перорального приема рисперидон хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Концентрация рисперидона и его основного метаболита в плазме крови в пределах суточной дозы в 1 и 16мг изменяется в зависимости от дозы. После перорального приема пиковая концентрация рисперидона в плазме крови достигается через час, а его метаболита (9-гидрокси-рисперидона) приблизительно через 3 часа. У лиц с ферментопатией пиковая концентрация метаболита из-за медленного метаболизма отмечается приблизительно через 17 часов после приема. Равновесная концентрация (steady state) у лиц с ускоренным метаболизмом устанавливается через сутки, а при ферментопатии через 5 суток. При быстром метаболизме препарата, установление равновесной концентрации метаболита происходит в пределах 5-6 дней.
Рисперидон быстро распределяется в организме, объем распределения (Vd) составляет 1-2л/кг. В плазме крови рисперидон связывается с альбумином и альфа1-гликопротеиновой кислотой. Рисперидон на 90% связывается c белками плазмы крови, а 9-гидрокси-рисперидон на 77%. Рисперидон и его метаболит не вытесняют друг друга из протеиновой связи.
Основной путь метаболизма рисперидона - это гидроксилирование с участием фермента цитохром CYP2D6, вследствие чего образуется 9-гидрокси-рисперидон, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Из-за недостаточности этого фермента у небольшого процента больных метаболизм рисперидона протекает более медленно, но это не влияет на активную антипсихотическую фракцию препарата, потому что рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон вместе составляют активную антипсихотическую фракцию.