УТВЕРЖДЕНА
приказом Председателя
Комитета фармации
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
от 29 января 2008 года № 13
Инструкция
по применению лекарственного средства для специалистов
Амлодипин
Торговое название
Амлодипин
Международное непатентованное название
Амлодипин
Лекарственная форма
Таблетки по 0,005 г, 0,01 г
Состав
активное вещество - амлодипина безилата в пересчете на амлодипин 0,005г или 0,01г,
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, магния стеарат, кальция стеарат.
Описание
Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской.
Фармакотерапевтическая группа
Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды. Дигидропиридиновые производные.
Код АТС С08СА01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (90%) независимо от приема пищи. Максимальная концентрация препарата в крови через 6-12 часов. Концентрация стабильного равновесия препарата в плазме крови достигается через 7-8 дней после его постоянного приема. Объем распределения - около 20 л/кг. Биодоступность - 60-65%. Связь с белками плазмы крови - более 95%. Период полувыведения препарата - 35-45 часов, что позволяет назначать его один раз в сутки. Метаболизируется, в основном, в печени с образованием неактивных метаболитов. Менее 10% принятой внутрь дозы выводится в неизмененном виде, около 60% экскретируется почками в виде неактивных метаболитов, при нарушении функции почек - не изменяется; 20-25% выводится в виде метаболитов с желчью и через кишечник, а также с грудным молоком. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения у больных с артериальной гипертензией - 48 часов, у пожилых пациентов увеличивается до 65 часов, при печеночной недостаточности - до 60 часов. При гемодиализе не удаляется.
Фармакодинамика
Амлодипин - производное дигидропиридина. Обладает антигипертензивным, антиангинальным действием. Блокирует поступление ионов кальция через клеточные мембраны в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов.
Механизм гипотензивного действия обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Антиангинальный эффект препарата обусловлен способностью расширять периферические артериолы, что приводит к снижению общего периферического сосудистого сопротивления. Уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Под действием препарата за счет расширения коронарных артерий увеличивается поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии).
Не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови, обладает антиатеросклеротической, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии.
Показания к применению