Утверждена
приказом Председателя Комитета фармации
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
от 22 июня 2007 года № 106
Инструкция по применению
лекарственного средства для специалистов
Стадол®
Торговое название
Стадол®
Международное непатентованное название
Буторфанол
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 2 мг/мл в ампулах
1 мл раствора содержит
активное вещество - буторфанола тартрат 2 мг
вспомогательные вещества: лимонная кислота, натрия цитрат, натрия хлорид, вода для инъекций.
Прозрачный бесцветный раствор
Анальгетики. Производные морфина
Код АТС NО2AF01
Фармакокинетика
Буторфанол быстро всасывается после внутримышечной инъекции. После введения 1 мг максимальные концентрации буторфанола в плазме крови достигаются через 20-40 минут.
Средние фармакокинетические показатели препарата
Стадол® 2 мг/мл раствор для инъекций в различных возрастных группах
| Показатель | Возраст 20-40 лет (n=24) | Возраст старше 65 лет (n=24) |
| AUC (∞) а) (ч.нг/мл) | 7,24 (1,57)б) (4,40 -9,77)в) | 8,71 (2,02) (4,76-13,03) |
| Время полувыведения (ч) | 4,56 (1,67) (2,06-8,70) | 5,61 (1,36) (3,25-8,79) |
| Объем распределения г) (л) | 487 (155) (305-901) | 552 (124) (305-737) |
| Общий клиренс (л/ч) | 99 (23) (70-154) | 82 (21) (52-143) |
| а) Площадь под кривой зависимости концентрации в плазме крови от времени после введения дозы 1 мг. б) (Стандартное отклонение) в) (Интервал наблюдавшихся значений) г) Получено из данных по внутривенному введению | ||
Связывание буторфанола с белками не зависит от его концентрации в плазме крови при использовании терапевтических доз составляет приблизительно 80%. Препарат проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и обнаруживается в грудном молоке.
Буторфанол метаболизируется в печени и выделяется из организма в форме окисленных и связанных метаболитов. Менее 5% введенного внутривенно препарата выделяется с мочой в неизмененном виде.
Буторфанол выделяется из организма с мочой и калом. Основным метаболитом буторфанола, присутствующим в моче, является гидроксибуторфанол (49% введенной дозы). С мочой также выделяются небольшие количества нор-буторфанола (менее 5%).
Опиоидный анальгетик из группы агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов (стимулирует каппа- и блокирует мю-рецепторы). По интенсивности и продолжительности анальгетического действия (3-4ч) близок к морфину, Он является агонистом δ -и к-рецепторов и антагонистом μ-рецепторов. По сравнению с морфином в меньшей степени угнетает дыхание, реже развиваются запоры, обладает более низким наркогенным потенциалом. Наблюдается повышение давления в легочной артерии и систолического артериального давления, усиление сердечных сокращений, повышение внутричерепного давления. В связи с этими гемодинамическими эффектами препарат не следует применять при инфаркте миокарда.