Утверждена
приказом Комитета фармации
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
от 26 мая 2006 года № 79
Инструкция по применению лекарственного средства для специалистов
Сульфасалазин
(Sulfasalazin)
Торговое название
Сульфасалазин
Международное непатентованное название
Сульфасалазин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - сульфасалазина 500 мг,
вспомогательные вещества: крахмал желатинизированный, магния стеарат, кремния оксид коллоидный безводный,
состав оболочки: повидон, гипромеллоза, пропиленгликоль.
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки со скошенным краем, коричнево-желтого цвета, покрытые оболочкой, с характерным запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Кишечные противовоспалительные, противомикробные препараты.
АТС код А07ЕС01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема препарата 30% сульфасалазина всасывается в тонкой кишке, оставшиеся 70% расщепляются кишечной флорой в толстой кишке до сульфапиридина и 5-аминосалициловой кислоты.
Сульфасалазин хорошо связывается с белками плазмы и соединительной тканью. Значительная часть всосавшегося сульфасалазина возвращается в просвет кишки с желчью, незначительная часть экскретируется в неизмененном виде с мочой. Метаболизируется в печени - ацетиляцией, окислением и связыванием с глюкуроновой кислотой. Значительная часть высвободившегося сульфапиридина всасывается и достигает максимальной концентрации в сыворотке крови через 12-24 часа после приема препарата. Он метаболизируется в печени и виде метаболитов выводится почками. Время полувыведения составляет от 6 до 14 часов и зависит от скорости ацетиляции. Только около 30% 5- аминосалициловой кислоты всасывается в кровь, ацетилируется в печени и выводиться почками. Оставшаяся часть выводится в неизмененном виде с калом.
Фармакодинамика
Сульфасалазин является противовоспалительным препаратом, он обладает бактериостатической активностью в отношении диплококков, стрептококков, гонококков, кишечной палочки.
Сульфасалазин обладает иммуносупрессивным действием. Его эффекты значимы в соединительной ткани, кишечной стенке и серозных жидкостях, где обнаруживается в высоких концентрациях. Сульфасалазин избирательно накапливается в соединительной ткани кишечника с высвобождением 5-аминосалициловой кислоты и сульфаприридина. Метаболиты сульфасалазина действуют как местно, так и системно. Противовоспалительное действие 5-аминосалициловой кислоты является наиболее важным для лечения воспалительных заболеваний кишечника. Она ингибирует циклооксигеназу и липооксигеназу в стенке кишки, что и предотвращает образование простагландинов, лейкотриенов и других медиаторов воспаления.
Сульфапиридин прекращает синтез фолатов в клетках микроорганизмов, тормозит действие клеток киллеров и трансформацию лейкоцитов, что и обуславливает его противомикробную и бактериостатическую активность.
Показания к применению