Применение фамотидина для лечения острых язвенных кровотечений
К.м.н. А.В. Охлобыстин
В настоящее время Н2-блокаторы являются наиболее распространенными лекарственными препаратами, которые используются при лечении язвенной болезни. Это связано прежде всего с их выраженными антисекреторными свойствами, но кроме того, Н2-блокаторы подавляют базальную и стимулированную выработку пепсина, увеличивают продукцию желудочной слизи, повышают синтез простагландинов в слизистой оболочке желудка, увеличивают секрецию бикарбонатов, улучшают микроциркуляцию, нормализуют моторную функцию желудка и двенадцатиперстной кишки. Было обнаружено также положительное влияние препаратов этой группы на нормализацию ультраструктурных показателей желудочного эпителия.
Первые блокаторы Н2рецепторов гистамина были синтезированы в 1972 г., однако имели большое количество побочных эффектов, в частности, токсическое влияние на костный мозг. Циметидин, первый препарат, вошедший в широкую клиническую практику, также обладает серьезными побочными действиями: он блокирует периферические рецепторы мужских половых гормонов, может вызвать повышение тестостерона в крови, оказывать гепатотоксическое действие (снижение кровотока в печени, повышение уровня трансаминаз), блокирование системы цитохрома Р450, повышение уровня креатинина в крови, поражение центральной нервной системы, гематологические изменения, кардиотоксические эффекты, иммуносупрессивное действие.
В то же время внутривенное введение 300400 мг циметидина больным с дуоденальными язвами вызывает постепенное повышение рН в теле желудка в течение 2030 мин до гипоацидного или анацидного состояния (рН>6,0). Внутрижелудочная рНметрия использовалась в исследовании S. Duma при сравнительном исследовании эффективности циметидина и ранитидина у 100 кардиохирургических больных для профилактики стрессовых язв. В этой работе применение внутривенных инъекций циметидина в дозе 400 мг 3 раза в сутки обеспечивало более высокий уровень внутрижелудочного рН при регистрации в течение 8 часов, чем внутривенное введение 150 мг ранитидина 2 раза в сутки (р=0,0001).