Утверждена
приказом председателя
Комитета фармации
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
от 10 октября 2007 года. № 170
Инструкция по применению
лекарственного средства для специалистов
Мадопар®
Торговое название
Мадопар®
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Капсулы 125 мг
Состав
Одна капсула содержит
активные вещества: леводопа 100 мг
бенсеразида гидрохлорид 28,5 мг
(эквивалетно бенсеразиду 25,0 мг),
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 13,50 мг, тальк 6,50 мг, повидон 1,00 мг, магния стеарат 0,50 мг,
состав оболочки капсулы
корпус: железа оксид красный (Е172) 0,03 мг, титана диоксид (Е171) 1,12 мг, желатин 31,2 мг,
крышечка: индиго кармин (Е132) 0,01 мг, титана диоксид (Е171) 0,50 мг, желатин 21,00 мг.
Описание
Твердые, желатиновые капсулы с непрозрачным корпусом розового цвета и непрозрачной крышечкой голубого цвета, с надписью «ROCHE» на корпусе и крышечке. Содержимое капсул - тонко гранулированный порошок светло-бежевого цвета с очень слабым запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Противопаркинсонические препараты. Допа и допа-производные.
Код АТС N04BA
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
Леводопа и бенсеразид всасываются, главным образом, в верхних отделах тонкой кишки. Максимальная концентрация (Cmax) леводопы в плазме достигается приблизительно через 1 ч после приема. Абсолютная биодоступность леводопы составляет, в среднем, 98% (74-112%). Cmax и AUC (площадь под кривой) леводопы возрастают пропорционально дозе (в диапазоне доз леводопы от 50 до 200 мг). Прием пищи уменьшает скорость и степень абсорбции леводопы. При назначении Мадопара после обычного приема пищи Cmax леводопы в плазме на 30% меньше и достигается позже. Степень всасывания леводопы уменьшается на 15%.
Распределение
Леводопа проходит через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) посредством насыщаемой транспортной системы. Она не связывается с белками плазмы, а объем распределения (Vd) составляет 57 л. AUC леводопы в спинномозговой жидкости составляет 12% от таковой в плазме.
В отличие от леводопы, бенсеразид не проникает через ГЭБ. Он накапливается, главным образом, в почках, легких, тонкой кишке и печени.
Метаболизм
Метаболизм леводопы происходит в церебральный и экстрацеребральных ганглиях. Декарбоксилаза ароматических аминокислот превращает леводопу в допамин. Главными конечными продуктами этого пути обмена являются гомованилиновая и дигидроксифенилуксусная кислоты. Основной метаболит
- 3-о-метилдопа - образуется в результате метилирования. Период полувыведения T1/2 этого основного метаболита из плазмы равняется 15-17 ч, и у больных, получающих терапевтические дозы Мадопара, происходит его накопление.