Утверждена
приказом председателя Комитета
фармацевтического контроля
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
3 марта 2009 года № 86
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Макпас
Торговое название
Макпас
Международное непатентованное название
Аминосалициловая кислота
Лекарственная форма
Гранулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, с замедленным высвобождением
Состав
1 г гранул содержит
активное вещество - аминосалицилат натрия 600 мг,
вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, микрокристаллическая целлюлоза, кросповидон, гидрогенизированное растительное масло (любритаб тип1), гидрогенизированное касторовое масло, бутилированный гидрокистолуен (БГТ),
состав покрытия гранул: этилцеллюлоза, стеариновая кислота, дибутилфталат,
состав кишечнорастворимой оболочки гранул: метакриловая кислота + метил метакрилат кополимер (1:2) (Eudragit-100), тальк очищенный, титана диоксид, оксид железа красный, лак хинолиновый желтый супра, дибутилфталат, гидрогенизированное растительное масло (любритаб тип 1), этилцеллюлоза.
Описание
Гранулы кирпично-красного цвета
Фармакотерапевтическая группа
Средства для лечения туберкулеза. Амносалициловая кислота и ее производные.
Код АТС J04AA01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание:
Быстро и хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 5-8 часов, при приеме 4 г внутрь составляет 75 мкг/мл.
Распределение:
Распределяется равномерно в биологические жидкости, достигая высоких концентраций в плевральной жидкости, но низких в цереброспинальной жидкости; проникает в почки, легкие и печень, накапливается в высоких концентрациях в казеозных тканях.
Метаболизм:
Более 50% от введенного количества превращается в неактивные метаболиты посредством ацетилирования в печени.
Выведение:
Период полувыведения аминосалицилата в гранулах составляет 1-2 часа.
Около 85% от введенной дозы быстро выводится в течение 7-10 часов посредством клубочковой фильтрации и канальцевой секреции: от 14 до 33% выводится в неизмененном виде , 50% - в виде метаболитов.
Фармакодинамика
Аминосалицилат натрия является высокоспецифическим бактериостатическим агентом, активным только в отношении микобактерии туберкулеза. Уменьшает вероятность развития устойчивости микобактерий к стрептомицину и изониазиду. Являясь аналогом аминобензойной кислоты (ПАБК), аминосалицилат натрия конкурентно подавляет образование дигидрофолиевой кислоты из аминобензойной кислоты, таким образом, предотвращая синтез фолиевой кислоты в бактериальной клетке, необходимой для дальнейшего ее роста. Действует на микобактерии, находящиеся в состоянии активного размножения, и практически не действует на микобактерии в стадии покоя. Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно. Минимальная подавляющая концентрация аминосалицилата натрия в отношении микобактерии туберкулеза 1 мкг/мл.
Показания к применению