Утверждена
приказом председателя
Комитета Фармации
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
от 27 февраля 2007 года № 36
Инструкция по применению
лекарственного средства для специалистов
Макрозид 500
Торговое название
Макрозид 500
Международное непатентованное название
Пиразинамид
Лекарственная форма
Таблетки 500мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - пиразинамид - 500 мг,
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, натрия крахмала гликолят, тальк очищенный, коллоидный безводный кремний, стеарат магния, повидон (PVP K-30).
Описание
Таблетки белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями и делительной насечкой на одной стороне
Фармакотерапевтическая группа
Другие средства для лечения туберкулеза.
Код АТС J04AK01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание: пиразинамид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь дозы 500 мг, пик концентрации пиразинамида у взрослых в плазме крови в пределах 9-12 мкг/мл достигается в течение 2 часов; через 8 часов снижается до 7 мкг/мл и через 24 часа - до 2мкг/мл.
Распределение: пиразинамид широко распределяется в тканях и жидких средах организма, включая печень, легкие, цереброспинальную жидкость, проникает через гематоэнцефалический барьер. Приблизительно 50% связывается с белками плазмы.
Метаболизм: пиразинамид подвергается метаболизму преимущественно в печени, где образуется активный метаболит - пиразиноевая кислота.
Выведение: приазинамид выводится путем клубочковой фильтрации. Период полувыведения составляет 9-10 часов у пациентов, у которых нет нарушений функции печени и почек. В течение 24 часов около 70% дозы, введенной внутрь, выделяется почками. Приблизительно 4-14% дозы выделяется в неизменном виде, а остальное количество - 16-26% - выделяется в виде неактивных метаболитов.
Фармакодинамика
Пиразинамид - синтетическое противотуберкулезное средство, представляет собой синтетический аналог никотинамида. Оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие на M. tuberculosis, в зависимости от концентрации и чувствительности микроорганзима. По туберкулостатической активности превосходит ПАСК (парааминосалициловую кислоту), но уступает изониазиду, стрептомицину, рифампицину. Препарат хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения. Его активность не снижается в кислой среде казеозных масс, поэтому его часто назначают при казеозных лимфаденитах, туберкуломах и казеозно-пневмонических процессах.
Показания к применению
- лечение туберкулеза в составе комбинированных схем терапии, в том числе легочной и внелегочных форм: туберкулезного менингита, туберкулеза костей и мочеполовых органов.
Способ применения и дозы
Пациенты 1 категории (положительный мазок до начала лечения)