Қазақстан Республикасы
Денсаулық сақтау министрлігі
Фармация комитеті Төрағасының
2008 жылғы 3 сәуірдегі
№ 63 бұйрығымен
Бекітілген
Дәрілік затты қолдану жөнінде
мамандарға арналған
нұсқаулық
ЭНЗАПРОСТ-Ф
Саудалық атауы
ЭнзапростÒ-Ф
Халықаралық патенттелмеген атауы
Динопрост
Дәрілік түрі
Инъекцияға арналған 5 мг/1 мл ерітінді
Құрамы
1 мл ерітіндінің құрамында
белсенді зат -динопрост 5,0 мг,
қосымша заттар: натрий ацетаты, инъекцияға арналған су
Сипаттамасы
Мөлдір, түссіз немесе аздаған жасыл-сары түсті ерітінді.
Фармакотерапевтикалық тобы
Миометрия тонусын көтеретін препараттар. Простагландиндер.
АТЖ коды G02AD01
Фармакокинетикасы
Сіңуі: Динопрост ұрық маңындағы сулардан жүйелі қан айналымына баяу сіңеді.
Ең жоғары концентрациясына жету уақыты: 40 мг дозаны бір рет интраамниальдық енгізуден кейін 6-10 сағаттан кейін. Смакс ең жоғары концентрациясы: 3-7 нг/мл.
Биотрансформациясы: ферментативтік тотығуы негізінде, ана организмінің өкпе тамырының эндотелийінде және бауырында жүреді. Динопрост 15-ОН-дегидрогеназа әсерінен 2,3-нидор-6-кето-ПГЕ1-a дейін тотығатын аралық кетон түзеді.
Шығарылуы: Бірінші кезекте бүйрек арқылы метаболиттер түрінде, ал 5%-ға жуығы нәжіспен шығарылады. Динопросттың амниотикалық сұйықтықтан жартылай шығарылу кезеңі 3-6 сағатты құрайды, плазмадан - бір минуттан азырақ уақытқа созылады.
Фармакодинамикасы
Табиғатта ұшырасатын простагландиндер циклопентан сақинасында орын басуына байланысты қосымша топтарға (А, В, С, D простагландиндері және басқалары) бөлінеді. Олар тіндерде жинақталмайды, механикалық немесе бактериялық қоздырғыштарға жауап ретінде барлық жерде болатын арахидон қышқылынан циклооксигеназа сияқты микросомальдық ферменттердің әсерімен қайта синтезделеді.
Осының нәтижесінде пайда болатын простаноидтар арасында акушерлік практикада 3 простагландин: миометрий жиырылуын және жатыр мойнының «жетілуін» тудыратын ПГЕ1 (алпростадил), ПГЕ2 (динопростон) және ПГ F2-альфа (динопрост) маңызды рөл атқарады. F2-альфа простагландині қалпына келген Е2 простагландинінің түрі болып табылады.