УТВЕРЖДЕНА
приказом председателя
Комитета фармации
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
от 25 июля 2008 года № 170
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
ЭГИЛОК® РЕТАРД
Торговое название
Эгилок® Ретард
Международное непатентованное название
Метопролол
Лекарственная форма
Таблетки ретард, покрытые оболочкой 50мг, 100мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - метопролола тартрат 50мг, 100мг,
вспомогательные вещества: сахарные шарики, макрогол 6000, тальк, этилцеллюлоза, триэтилцитрат, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный,
состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (E 171), тальк, макрогол 6000.
Описание
Белые или почти белые, двояковыпуклые, продолговатой формы таблетки с риской на обеих сторонах
Фармакотерапевтическая группа
Антигипертензивные препараты. Бета-адреноблокаторы селективные.
Код АТС C07A B02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Метопролол быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (примерно 95% принятой внутрь дозы). Биодоступность составляет примерно 35%.
Связывание с белками плазмы крови 10%. Метопролол представлен в виде сложной лекарственной формы, состоящей из индивидуальных пеллетов метопролола тартрата, которые работают как диффузорные ячейки. Ячейки получены путем нанесения на шарики метопролола полимерной мембраны и созданы для контролируемого высвобождения метопролола. Кривая зависимости концентрации в плазме крови от времени имеет особенности, характерные для препаратов замедленного высвобождения. На протяжении 4-6 часов после приема препарата фаза медленного всасывания переходит в примерно 6-часовое плато (Cmax = 37,4 нг/мл после введения однократной дозы и 54,7 нг/мл в равновесном состоянии), после чего следует фаза медленного выведения. Кажущийся период полувыведения (t1/2) составляет 6-12 часов, что гораздо больше, чем собственный период полувыведения метопролола (приблизительно 3 часа). Более длительный период полувыведения можно объяснить замедленным всасыванием. После всасывания метопролол в значительной степени подвергается метаболизму первого прохождения через печень. Метопролол метаболизируется в печени ферментами цитохрома Р-450. Метаболиты (O-дезметилметопролол и a-гидроксиметопролол) не имеют клинического значения и выводятся с желчью. Поскольку метаболизм препарата осуществляется полиморфными ферментами, плазменная концентрация метопролола может меняться у разных пациентов в 17-кратном масштабе. Метопролол широко распределяется в тканях и имеет высокий объем распределения (5,6 л/кг). Фармакокинетика метопролола линейна до дозы 800мг. При многократном введении площадь под фармакокинетической кривой (AUC) увеличивается примерно на 20%. Примерно 95% введенной дозы выделяется с мочой, 5% в виде неизмененного метопролола.
Фармакодинамика