УТВЕРЖДЕНА
приказом Председателя
Комитета фармации
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
от 20 февраля 2008 года № 24
Инструкция по применению
лекарственного средства для специалистов
ЭКВАТОР®
EKVATOR®
Торговое название
ЭКВАТОР®
EKVATOR®
Международное непатентованное название
Нет
Состав
Одна таблетка содержит
активные вещества: амлодипин 5 мг (в форме 6,94 мг амлодипина безилата) , лизиноприл 10 мг (в форме 10,88 мг лизиноприла дигидрата),
вспомогательные вещества: магния стеарат, натрия карбоксиметилкрахмал (типа А), целлюлоза, микро-кристаллическая.
Описание
Круглые плоские таблетки белого или почти белого цвета с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой A+L на обратной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Ингибиторы АПФ в комбинации с блокаторами кальциевых каналов
Код АТС C 09 BB
Фармакодинамика
Лизиноприл в неизмененной форме поступает в кровообращение, так как не является пролекарством. Пиковая концентрация лизиноприла в плазме крови достигается приблизительно через 6 часов после приема. Биологическая доступность препарата 29 %. Кроме ангиотензин-превращающего фермента лизиноприл с другими белками плазмы крови не связывается. В организме препарат не подвергается метаболизму, выделяется с мочой в неизменном виде. Эффективное время полувыведения 12,6 часов. После выведения большей части свободного лизиноприла более медленно выводится фракция, связанная с ангиотензин-превращающим ферментом, обеспечивая продолжительный терапевтический эффект.
При заболеваниях почек выделение препарата снижается, поэтому в таком случае может потребоваться снижение дозы препарата (см. пункт «Способ применения и дозы»). Лизиноприл может быть выведен из плазмы с помощью гемодиализа.
Амлодипин, после перорального приема, всасывается медленно, почти стопроцентно из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на его всасывание. Пиковая концентрация в плазме крови отмечается через 6-10 часов после приема. Биологическая доступность амлодипина около 64-80 %, объем распределения около 20 л/кг. 95-98 % амлодипина связывается с белками плазмы крови. Он метаболизируется в печени до неэффективного метаболита. С мочой выделяется около 10 % основного вещества, и 60 % метаболитов. Элиминация двухфазная, конечное время полувыведения в среднем 35-50 часов. Устойчивая концентрация (steady-state) устанавливается после 7-8-суточного приема. Амлодипин метаболизируется в основном в печени, до неактивных соединений, 10 % выделяется с мочой в неизменном виде. Амлодипин не подвергается гемодиализу.
Время установления пиковой концентрации в плазме крови, у молодых и у пожилых одинаково. В пожилом возрасте выделение амлодипина несколько снижается, увеличиваются площадь под кривой концентрации-времени и время полувыведения. При применении в одинаковых дозах, молодые и пожилые переносили препарат хорошо, поэтому пожилые больные могут принимать препарат в обычной дозе.