Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от 06 ноября 2007 года № 195

Инструкция по применению
лекарственного средства для специалистов
ЭКСИСТЕН - сановель форте

Торговое название

ЭКСИСТЕН - сановель форте

Международное непатентованное название

Мелоксикам

Лекарственная форма

Таблетки, 15мг

Состав

Одна таблетка содержит

действующее вещество - мелоксикам 15 мг;

вспомогательные вещества: тринатрий цитрат · 2Н₂О, лактоза · Н₂О, микрокристаллическая целлюлоза, Повидон, силикона диоксид, Кросповидон, магния стеарат.

Описание

Круглые таблетки с насечкой, в форме капсул светло-желтого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы.

Код АТС M01AС06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание: абсорбция мелоксикама после приема внутрь составляет 89 %. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию. Имеется дозозависимость концентрации в плазме крови. Устойчивая концентрация в плазме крови достигается через 3 - 5 дней после начала приема препарата. Длительный прием препарата более чем в течение 1 года, который  не приводит к увеличению концентрации в крови по сравнению с достигнутым уровнем при выходе на плато.

Распределение: связывание с белками плазмы крови составляет 99 %. Колебания концентрации мелоксикама при приеме 1 раз в сутки невелики и находятся в пределах 0,4 - 1 мкг/мл для дозы 7,5 мг, и  0,8 - 2 мкг/мл - для дозы 15 мл.

Мелоксикам хорошо проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация составляет 50 % от концентрации в плазме крови.

Метаболизм и выведение: мелоксикам почти полностью метаболизируется. Менее 5 % суточной дозы выводится в  неизменном  виде  с калом, следовые количества - с мочой.

Основной путь метаболизма лекарства - окисление метиловой группы.

Мелоксикам выводится преимущественно в виде метаболитов почками и через  кишечник примерно в равной пропорции. Период полувыведения составляет 20 ч.

Печеночная недостаточность существенно не влияет на фармакокинетические параметры. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. Объем распределения составляет 11 л. Эти показатели варьируют в пределах 30 - 40 %.

Фармакодинамика

Мелоксикам - нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), является производным эноловой кислоты, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с подавлением синтеза простагландинов.

Мелоксикам более активно влияет на ЦОГ-2, чем на ЦОГ-1, что уменьшает риск развития побочного действия. Проведенные исследования ın vitro подтвердили  избирательное действие мелоксикама на ЦОГ-2. При приеме мелоксикама риск развития побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта, таких как язва, перфорация  и язвенные кровотечения значительно меньше.

Показания к применению

-         ревматоидный артрит