Утверждена
приказом Председателя
Комитета фармации
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
от 03 августа 2006 года № 109
Инструкция по применению лекарственного средства для специалистов
Цинт®
Торговое название
Цинт®
Международное непатентованное название
Моксонидин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой 0,2мг, 0,3мг, 0,4 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - моксонидин 0,2 мг, 0,3 мг, 0,4 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, кросповидон, магния стеарат;
оболочка: гипромеллоза, этилцеллюлоза, макрогол, тальк, красители - железа оксид красный (Е 172), титана диоксид.
Описание
Таблетки 0,2 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой светло-розового цвета с гравировкой «0,2» с одной стороны.
Таблетки 0,3 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой светло-красного цвета с гравировкой «0,3» с одной стороны.
Таблетки 0,4 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой матово-красного цвета с гравировкой «0,4» с одной стороны.
Фармакотерапевтическая группа
Антигипертензивное средство, агонист имидазолиновых рецепторов
АТС код С02АС05
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Максимальная концентрация Моксонидина в плазме крови (после приема таблетки с содержанием 0,2 мг) составляет 1,4 - 3 нг/мл и достигается через 30-180 минут. Абсорбция - 90 %, биодоступность - 88%.
Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.
Объём распределения 1.4-3 л/кг. Проникает через гематоэнцефалический барьер.
Около 80-90% пероральной дозы Физиотенза всасывается и не подвергается значительной первичной деградации в печени. Около 10% получаемой дозы претерпевает химические превращения, в результате которых образуются, основные метаболиты: 4,5 дегидромоксонидин и производные гуанидина.
Период полувыведения моксонидина и метаболитов составляет 2,5 и 5 часов соответственно. В течение 24 часов более 90 % моксонидина выводится почками (78% в неизмененном виде, 13% в виде дегидрогенизированного моксонидина). Менее 1 % дозы выводится с калом. Моксонидин не кумулирует при длительном применении.
Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.
Фармакокинетика в пожилом возрасте
Наблюдаются возрастные изменения фармакокинетики, которые, вероятно, обусловлены, сниженной метаболической активностью и/или несколько более высокой биодоступностью моксонидина у пожилых пациентов.
Фармакодинамика
Максимум гипотензивного эффекта достигается примерно через 2,5 - 7 часов после приема внутрь.
Моксонидин стимулирует имидазолиновые I1-рецепторы, расположенные в стволовых структурах мозга, что приводит к снижению симпатической активности.
Влияние на гемодинамику