Утверждена
приказом Председателя
Комитета Фармацевтического Контроля
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
от 9 января 2009 года № 9
Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
Циталопрам ГЕКСАЛ®
Торговое название
Циталопрам ГЕКСАЛ®
Международное непатентованное название
Циталопрам
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
10 мг; 20 мг; 30 мг; 40 мг; 60 мг
Состав
Одна таблетка 10 мг содержит
активное вещество -циталопрама гидробромид 12,495 мг; 24,99 мг; 37,48 мг; 49,98 мг; 74,96 мг, что соответствует количеству циталопрама 10 мг, 20 мг, 30 мг, 40 мг, 60 мг соответственно,
вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, лактозы моногидрат, ко-повидон, глицерол 85%, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат, натрия крахмала гликолят, гипромеллоза, макроголь 6000, титана диоксид Е171, тальк.
Описание
Циталопрам ГЕКСАЛ® 10 мг - белые, круглые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, без риски.
Циталопрам ГЕКСАЛ® 20 мг,30 мг,40 мг и 60 мг - белые, продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, с риской на одной стороне и гравировкой С20,С30,С40,С60.
Фармакотерапевтическая группа
Антидепрессант. Селективный ингибитор обратного захвата серотонина.
Код АТС N06A B04
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Циталопрам быстро всасывается при пероральном применении. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в среднем через 4 (1-7) часа. Всасывание не зависит от приёма пищи. Связывание с белками плазмы крови менее 80%.
Объём распределения составляет 12-17 л/кг. Биодоступность Циталопрама равна 80% .
В процессе метаболизма, проходящего преимущетсвенно в печени Циталопрам трансформируется в деметилциталопрам, дидеметилциталопрам, циталопрам-N-оксид и производные дезаминированной пропионовой кислоты. Производное пропионовой кислоты фармакологически неактивно.
Период полувыведения из плазмы крови составляет приблизительно 1,5 дня. При системном применении плазменный клиренс соответствует приблизительно 0,3-0,4 л/мин, а при пероральном применении - примерно 0,4 л/мин. Циталопрам преимущественно выводится с желчью (85%), но частично с мочой (15%). 12-23% циталопрама выделяется в неизменённом виде с мочой. Печёночный клиренс составляет примерно 0,3 л/мин, почечный клиренс - 0,05-0,08 л/мин.
Равновесные концентрации достигаются через 1-2 недели. Существует линейная взаимосвязь между равновесной плазменной концентрацией препарата и назначаемой дозой. При приёме 40 мг циталопрама в день средняя концентрация его в плазме крови соответствует примерно 300 нмоль/л. Чёткой взаимосвязи с концентрацией циталопрама, терапевтическим эффектом и нежелательными реакциями не выявлено.
Специальные группы больных
У больных старше 60-ти лет наблюдалось удлинение периода полувыведения препарата из плазмы крови и снижение клиренса вследствие замедленного метаболизма.