Утверждена
приказом Председателя Комитета
фармацевтического контроля
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
от 3 февраля 2009 года № 42
Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
Фенобарбитал
Торговое название
Фенобарбитал
Международное непатентованное название
Фенобарбитал
Лекарственная форма
Таблетки 100 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - фенобарбитал 100мг,
вспомогательные вещества: крахмал, тальк, кислота стеариновая
Описание
Таблетки белого цвета, с фаской. На одной стороне таблетки имеется логотип в виде креста
Фармакотерапевтическая группа
Противоэпилептические препараты. Барбитураты и их производные.
Код АТС N03AA02
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
При приеме внутрь практически полностью, но относительно медленно всасывается в тонком кишечнике. Биодоступность составляет 80 %, максимальная концентрация препарата в сыворотке крови через 2 - 8 часов после приема, у новорожденных (до 15-го дня жизни) - еще позже. Период полувыведения крайне вариабелен и может колебаться от 10 до 140 часов (у детей чаще - 40-70часов). Распределение фенобарбитала происходит медленнее, чем других барбитуратов вследствие наименьшей липофильности. Связывание с белками плазмы крови в среднем 50 - 60%, у детей до 1 месяца жизни - 30-40%. Метаболизируется в печени, главным образом при участии микросомальных ферментов. При длительном (более 3-5 дней) назначении происходит стимуляция собственной биотрансформации в печени, скорость ферментативных реакций может возрасти в 10-12 раз.
В неизмененном виде с мочой выводится 25-50% введенной дозы. При нарушении функции печени или почек может происходить кумуляция препарата.
Фармакодинамика
Фенобарбитал подобно бензодиазепинам оказывает аллотопическое влияние на рецепторный комплекс гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к соответствующему медиатору. Фенобарбитал защищает мозг от циркуляторной гипоксии - расширяет сосуды в ишемизированных участках мозга, тем самым улучшая их гемоперфузию, при этом ограничивая активность свободных радикалов кислорода в этих участках мозга. В результате фенобарбитал предотвращает повреждение клеточных мембран, Na+, K+ -насоса, развитие внутриклеточного отека и повышение внутричерепного давления. Седативно-снотворное действие связано с подавлением сенсорной зоны коры головного мозга, снижением двигательной активности, изменением функционального состояния мозга. Противосудорожное действие обусловлено подавлением моносинаптической и полисинаптической передачи импульса в центральной нервной системе.
Показания к применению
- эпилепсия (парциальные и генерализованные припадки) в составе комплексной терапии
- чувство тревоги, напряжения, страха в качестве седативного средства (в том