Утверждена
приказом Председателя Комитета
контроля медицинской и фармацевтической деятельности
Министерства здравоохранения Республики Казахстан
от 6 сентября 2012 года № 688
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Фуцис®
Торговое название
Фуцис®
Международное непатентованное название
Флуконазол
Лекарственная форма
Раствор для инфузий, 2мг/мл
Состав
1мл препарата содержит
активное вещество - флуконазол 2мг,
вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций
Описание
Прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор
Фармакотерапевтическая группа
Противогрибковые препараты для системного использования. Триазола производные.
Код АТХ J02A C01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Концентрация флуконазола в плазме крови пропорциональна дозе. Равновесная 90 % концентрация достигается на 4-5 сутки лечения препаратом, при многоразовом применении один раз в день.
Введение в первый день ударной дозы, которая вдвое превышает обычную суточную дозу, разрешает достичь равновесной 90 % концентрации уже на второй день. Фактический объем распределения препарата приближается к общему объему воды в организме.
Степень связывания флуконазола с белками крови не превышает 11-12 %.
Флуконазол достигает высокой проникающей способности во всех исследуемых жидкостных средах организма. Уровни препарата в слюне и мокроте такие же, как и концентрации его в плазме крови. У больных грибковым менингитом уровень флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80 % его концентрации в плазме крови.
Высокие концентрации флуконазола (выше сывороточных показателей) достигаются в роговом слое, слое эпидермис/дерма и в потовых железах. Флуконазол накапливается в роговом слое кожи. При применении препарата в дозе 50мг один раз в сутки концентрация флуконазола в роговом слое спустя 12 дней составляла 73мкг/г и через 7 дней после прекращения лечения концентрация составляла 5,8мкг/г. При применении дозы 150мг один раз в неделю концентрация флуконазола в роговом слое на 7-й день составляла 23,4мкг/г и через 7 дней после второй дозы − 7,1мкг/г.
Концентрация флуконазола в ногтях после 4-х месяцев приема 150мг один раз в неделю составляла 4,05мкг/г в здоровых и 1,8мкг/г в больных ногтях;
Флуконазол обнаруживался в пробах ногтей через 6 месяцев после окончания лечения.
Флуконазол, в основном, выводится почками, причем, приблизительно 80 % введенной дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Циркулирующие метаболиты не выявлены.
Фармакокинетические параметры флуконазола у детей
В таблице приведены фармакокинетические параметры флуконазола при внутривенном применении у детей.