Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
от 3 октября 2011 года № 559
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Тербизил®
Торговое название
Тербизил®
Международное непатентованное название
Тербинафин
Лекарственная форма
Таблетки 250 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - тербинафина гидрохлорид 281, 250 мг (эквивалентно 250 мг тербинафина),
вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал (типа А).
Описание
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и с гравировкой «250» на другой стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Противогрибковые препараты для системного применения
Код АТС D01ВA02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После однократного приема тербинафина внутрь в дозе 250 мг его максимальная концентрация в плазме (Сmах) достигается через 1,5 часа и составляет 1,3 мкг/мл. После перорального приема всасывание тербинафина составляет > 70 %. Абсолютная биодоступность тербинафина в результате пресистемного метаболизма около 50 %. Прием пищи в незначительной степени влияет на биодоступность препарата (увеличение площади под фармакокинетической кривой концентрации активного вещества в плазме крови менее 20 %), поэтому не требуется коррекции дозы.
При постояннном приеме тербинафина его максимальная концентрация увеличивалась в среднем на 25% больше, по сравнению с однократным приемом, площадь под фармакокинетической кривой концентрации активного вещества в плазме крови увеличилась в 2.3 раза.
Исходя из увеличения площади под фармакокинетической кривой концентрации активного вещества, можно рассчитать эффективный период полувыведения (30 часов).
Тербинафин прочно связывается с белками плазмы крови (99 %). Он быстро проникает через дермальный слой кожи и накапливается в липофильном роговом слое. Проникает в секрет сальных желез, что приводит к созданию высоких концентраций в волосяных фолликулах, волосах и жирной коже. Тербинафин накапливается в ногтевых пластинах в течение первых нескольких недель после начала лечения.
Тербинафин метаболизируется быстро и в существенной степени при участии как минимум семи изоферментов цитохрома Р450, при этом основную роль играют изоферменты CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 и CYP2C19. В результате биотрансформации тербинафина образуются метаболиты, не обладающие противогрибковой активностью и выводящиеся преимущественно с мочой, 70% выводится почками.
Концентрация тербинафина в плазме крови не зависит от возраста пациента.