Утверждена
приказом Председателя
Комитета Фармации
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
от 14 декабря 2006 года № 188
Инструкция по применению лекарственного средства для специалистов
Трамадол
Торговое название
Трамадол
Международное непатентованное название
Трамадол
Лекарственная форма
Суппозитории ректальные 100 мг
Состав
Один суппозиторий содержит
активное вещество - трамадола гидрохлорид 100 мг
вспомогательное вещество - твердый жир
Описание
Цилиндрические конические суппозитории белого цвета
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Биодоступность трамадола составляет 68% и увеличивается при многократном применении. Связь с белками плазмы крови 20 %. Трамадол проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком (0,1%).
Трамадол биотрансформируется в печени путем N- и О-десметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выделено 11 метаболитов, из которых моно-О-десметилтрамадол (М1) обладает фармакологической активностью. Препарат выводится почками, 25-35% в неизмененном виде.
Фармакодинамика
Трамадол оказывает выраженное анальгезирующее действие, которое обусловлено агонистическим влиянием на опиоидные рецепторы в ЦНС. Трамадол является синтетическим опиоидом, представляет собой рацемат (+) и (-) изомеров, которые участвуют в анальгезирующем действии. Изомер (+) является чистым агонистом опиоидных рецепторов, изомер (-) угнетает нейрональный захват норадреналина, активирует центральную нисходящую норадренергическую систему, что нарушает передачу болевых импульсов в желатиновую субстанцию спинного мозга.
Трамадол оказывает седативное действие. В терапевтических дозах практически не угнетает дыхание. Оказывает противокашлевое действие.
При контролируемом применении привыкание и лекарственная зависимость развиваются крайне редко и выражены меньше по сравнению с морфином.
Показания к применению
Болевой синдром средней и сильной интенсивности различной этиологии:
- в послеоперационном периоде
- при травмах
- у онкологических больных
- при проведении болезненных диагностических или лечебных манипуляций
- при остром инфаркте миокарда, невралгиях.
Способ применения и дозы
Доза подбирается индивидуально и корректируется в зависимости от интенсивности боли.
Взрослые и дети старше 14 лет: 1 суппозиторий 3-4 раза в день. Дозы назначают с интервалом от 4 до 6 часов.
Суточная доза для взрослых не должна превышать 400 мг. Для людей старше 75 лет суточная доза препарата не должна превышать 300 мг.
Пациентам с почечной недостаточностью или нарушениями функции печени рекомендуется принимать меньшие дозы и увеличивать интервалы времени между приемами.