Утверждена
приказом Председателя
Комитета Фармации
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
от 24 апреля 2008 года № 95
Инструкция по применению лекарственного средства для специалистов
Трамадол/ Tramadol
Торговое название
Трамадол
Международное непатентованное название
Трамадол
Лекарственная форма
Таблетки пролонгированного действия 100 мг; 150 мг; 200 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активные вещества:
трамадола гидрохлорид немедленного действия 8,3 мг / 12,5 мг / 16,7 мг
трамадола гидрохлорид замедленного действия 91,7 мг / 137,5 мг/ 183,3 мг
соответственно
вспомогательные вещества:
наружный (первоначальный) слой - лактозы моногидрат, кальция гидроген фосфат, дигидрат, маисовый /кукурузный/ крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, натрия карбоксиметиловый крахмал (тип А), магния стеарат, коллоидная двуокись кремния;
слой депо (внутренний) - лактозы моногидрат, гипромеллоза, повидон К 25, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, касторовое масло, гидрированные красящие вещества: хинолин желтый (Е 104), индиго кармин (Е 132) и алюминия гидроксид.
Описание
Светло-зелёные, круглые двухслойные таблетки, с оттиском на одной стороне соответственно дозировке: TR/100 R, TR/150 R, TR/200 R.
Фармакотерапевтическая группа
Анальгетики. Опиоиды другие.
Код ATC N02AX02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Около 90% трамадола всасываются после приёма внутрь. Биодоступность составляет примерно 70%, независимо от одновременного приёма пищи.
Приблизительно 20% связывается с белками плазмы.
Трамадол в результате О-деметилирования и конъюгации с глюкуроновой кислотой трансформируется в О-деметилтрамадол, который в 2-4 раза превосходит по фармакологическому действию исходное соединение. Его период полувыведения Т½ составляет 7,9 ч (такой же, как у трамадола).
Ингибиция изоферментов CYP3A4 и/или CYP2D6, вовлечённых в обмен трамадола, может оказать влияние на концентрацию в плазме трамадола или его активного метаболита.
Трамадол проникает как через гематоэнцефалический барьер, так и через плаценту. Трамадол и его метаболит О-деметилтрамадол выделяются с грудным молоком в очень маленьких количествах (0,1% и 0,02% введенной дозы, соответственно).
Трамадол и его метаболиты почти полностью выделяются через почки. Совокупное выделение с мочой равняется 90% общей радиоактивности введённой дозы. В случаях нарушенной функции печени и почек период полувыведения может быть слегка пролонгированным.
Фармакодинамика
Трамадол является центрально действующим анальгетиком, относится к синтетическим анальгетикам. Он является неселективным чистым агонистом µ-, δ- и κ-опиатных рецепторов с высоким сродством с µ-рецепторами. Другие механизмы, которые способствуют его болеутоляющему действию, является ингибиция обратного захвата нейронами норадреналина и потенцирование высвобождения серотонина.