Утверждена
приказом Председателя
Комитета фармацевтического контроля
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
от 20 июня 2008 года № 146
Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
Тримспа 200
Торговое название
Тримспа 200
Международное непатентованное название
Тримебутин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой, 200 мг
Состав
Одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит
активное вещество- тримебутин малеат 200 мг,
вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза 42,0 мг, лактоза 15,0 мг, тартаровая кислота 4,0 мг, кукурузный крахмал 15,0 вода очищенная q.s. кроскармеллоза натрия 15,0 мг, кремний коллоидный безводный 3,0 мг, магния стеарат 6,00 мг, гипромеллоза (5cps) 6,1 мг, диэтилфталат 1,5 мг, титана диоксид 1,2 мг, тальк очищенный 1,2 мг.
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, двояковыпуклые, круглой формы, с гладкой поверхностью с обеих сторон
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения функциональных нарушений со стороны желудочнокишечного тракта. Синтетические антихолинергические средства - эфиры с третичной аминогруппой.
Код АТС А03АА5
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь большая часть препарата проходит через печень, после чего родительское соединение в крови обнаруживается в низких концентрациях, а преобладает главный активный метаболит десметил-тримебутин. Период полужизни этого метаболита очень короткий.
После однократного приема дозы 100 мг максимальная концентрация составляет 539 нг/мл, площадь под кривой 2323 нг*час/мл. Период полувыведения 6,8 часов.
Фармакокинетические исследования после приема стандартной дозы 200 мг показали, что максимальная концентрация составляет 1571 нг/мл, время достижения максимальной концентрации 1,35 часа, период полувыведения 7,59 часа.
Высокая концентрация отмечается в желудке и стенках кишечника, печени и почках. В основном выводится с мочой, 5-12 % - с фекалиями.
Фармакодинамика
Механизм действия на желудочно-кишечный тракт опосредован:
1. Агонистическим эффектом на μ-,κ-,δ- (мю, каппа, дельта) опиатные рецепторы, которые воспроизводят местное стимулирующее действие энкефалинов и динорфинов, - эндогенных опиоидных субстанций.
2. Выбросом желудочно-кишечных пептидов, таких как мотилин, и модуляцией выброса других вазоактивных желудочно-кишечных пептидов, таких как гастрин и глюкагон.