Утверждена
приказом Председателя
Комитета фармацевтического контроля
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
от 12 мая 2009 года № 166
Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
Ондансетрон
Торговое название
Ондансетрон
Международное непатентованное название
Ондансетрон
Лекарственная форма
Раствор для инъекций
Состав
1 мл раствора содержит
активное вещество - ондансетрона гидрохлорид дигидрат в пересчете на ондансетрон основание - 2 мг,
вспомогательные вещества: кислота лимонная, натрий лимоннокислый трехзамещенный (натрия цитрат), сорбит (сорбитол), вода для инъекций.
Описание
Бесцветная или почти бесцветная прозрачная или с легкой опалесценцией жидкость
Фармакотерапевтическая группа
Противорвотные препараты. Антагонисты серотонина.
Код АТС A04AA01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При внутримышечном введении пиковая концентрация в плазме крови достигается в течение 10 минут. Препарат подвергается метаболизму в печени. Связывание с белками плазмы крови составляет 70-76 %. С мочой в неизмененном виде выделяется менее 5 % препарата.
При парентеральном введении период полувыведения составляет около 3 ч., у пожилых больных может достигать 5 часов, а при выраженной печеночной недостаточности - 15-20 часов. При поражении почек (почечный клиренс меньше 15 мл/мин) период полувыведения увеличивается на 4-5 часов, но это увеличение не имеет клинического значения.
Фармакодинамика
Ондансетрон является селективным антагонистом рецепторов 5-НТ3 (серотонина). Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапия могут вызвать повышение уровня серотонина, который путем активации вагусных афферентных волокон, содержащих рецепторы 5-НТ3, вызывает рвотный рефлекс. Ондансетрон тормозит появление рвотного рефлекса путем блокады рецепторов 5-НТ3 на уровне нейронов как центральной, так и периферической нервной системы.
По-видимому, на этом механизме действия основано предупреждение и лечение послеоперационной и вызванной цитостатической химио- и радиотерапией рвоты и тошноты.
Показания к применению
Профилактика и лечение тошноты и рвоты у:
- онкологических больных при проведении цитостатической химио- и радиотерапии
- послеоперационных больных.
Способ применения и дозы
Цитостатическая терапия
Выбор режима дозирования определяется выраженностью эметогенного действия проводимой противоопухолевой терапии.
Для взрослых суточная доза, как правило, составляет 8-32 мг, рекомендуются следующие режимы:
При умеренной эметогенной химиотерапии или радиотерапии:
-8 мг внутривенно струйно медленно или внутримышечно, непосредственно перед началом терапии;
При высокоэметогенной химиотерапии:
- 8 мг внутривенно струйно медленно непосредственно перед началом химиотерапии, а затем еще две внутривенные инъекции по 8 мг, каждая из которых осуществляется через 2-4 часа;
- непрерывная 24-часовая инфузия препарата в дозе 24 мг со скоростью 1 мг/час;