Утверждена
приказом Председателя
Комитета Фармации
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
от 24 сентября 2006 года № 99
Инструкция по применению лекарственного средства для специалистов
Офтаквикс
(зарегистрирован)
Торговое название
Офтаквикс
Международное непатентованное название
Левофлоксацин
Лекарственная форма
Капли глазные 0,5%
Состав
1 мл раствора содержит
активное вещество - левофлоксацина полугидрат 5,12 мг,
вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, натрия хлорид, кислота хлористоводородная, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Описание
Прозрачный раствор от светло-желтого до светло зеленовато-желтого, практически не содержащий видимых частиц
Фармакотерапевтическая группа
Прочие противомикробные препараты для лечения заболеваний глаз.
Код ATС S01AX19
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После инстилляции в глаз левофлоксацин хорошо сохраняется в слезной пленке. Средняя концентрация левофлоксацина в слезной пленке через 4 и 6 часов после местного применения составляет 17,0 мкг/мл и 6,6 мкг/мл соответственно.
Биоусвоение высокое от 60 до 100%.
Средний объем распределения составляет 74-112 л после однократного закапывания. Широко распределяется в тканях организма, хорошо проникает в ткань легких (концентрация в легких в 2-5 раз выше концентрации в плазме). In vitro в диапазоне концентраций, соответствующих клиническим значениям (1-10 мкг/мл), связывание с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) составляет 24-38% и не зависит от концентрации левофлоксацина.
Стереохимически стабилен в плазме и в моче, не превращается в свой энантиомер, D-офлоксацин. В организме практически не метаболизируется. Выводится преимущественно в неизменном виде с мочой (около 87% дозы в течение 48 ч). Менее 5% определяется в виде метаболитов (десметил, оксид азота), обладающих незначительной специфической фармакологической активностью. Т1/2 составляет 6-8 ч.
У пациентов с нарушением функции почек (Cl креатинина <50 мл/мин) значительно снижен клиренс левофлоксацина и увеличен Т1/2, для предотвращения кумуляции требуется коррекция дозы. Гемодиализ и длительный амбулаторный перитонеальный диализ не выводят левофлоксацин из организма и поэтому при их проведении не требуется введение дополнительных доз.
Фармакодинамика
Левофлоксацин — это левовращающий изомер рацемической смеси офлоксацина. Антибактериальная активность офлоксацина преимущественно обусловлена левовращающим изомером.
Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах. К офтаквиксу чувствительны Branhamella (Moraxella) catarrhalis, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Pseudomonas aeruginosa; Staphylococcus aureus*, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; Chlamydia trachomatis.