Утверждена
приказом Председателя
Комитета Фармации
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
от 14 сентября 2006 года № 126
Инструкция по применению лекарственного средства для специалистов
Потенциале (Potentiale)
(зарегистрирован)
Торговое название
Потенциале
Международное непатентованное название
Силденафил
Лекарственная форма
Таблетки покрытые оболочкой 0,05г и 0,1г
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - силденафил 0,05г или 0,1г (в виде силденафила цитрата),
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, натрий карбоксиметилцеллюлоза, аэросил, коллидон VA 64, пропиленгликоль, титана двуокись, тальк, индигокармин.
Описание
Таблетки, покрытые оболочкой 0,05г и 0,1г, голубого цвета, с двояковыпуклой поверхностью
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения нарушении эрекции.
Код АТС G04BЕ03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Силденафил быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 - 120 минут (в среднем через 60 минут) после перорального приема натощак. Биодоступность при приеме внутрь составляет 40 %. Если препарат принимают с жирной пищей, скорость всасывания снижается и время максимальной концентрации в плазме крови увеличивается в среднем на 60 мин, а максимальная концентрация в плазме крови снижается в среднем на 29 %.
Объем распределения (Vss) силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105л, что указывает на его распределение в тканях. Силденафил и его основной циркулирующий М-десметиловый метаболит примерно на 96% связываются с белками плазмы. Связывание с белками не зависит от общей концентрации препарата.
Силденафил метаболизируется главным образом под действием CYP3A4
(основной путь) и CYP2C9 (дополнительный путь) микросомальных изоферментов печени. Основной циркулирующий метаболит образуется в результате М-десметилирования силденафила. По селективности действия на ФДЭ метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ5 составляет примерно 50% активности самого препарата. Концентрации метаболита в плазме составляют примерно 40% от таковых силденафила. М-десметилметаболит подвергается дальнейшему метаболизму; конечный период его полувыведения равен около 4 ч.
Общий клиренс силденафила составляет 41 л/ч, период полувыведения - 3 - 5 часов. Силденафил экскретируется в виде метаболитов, главным образом с калом (80 % от принятой дозы) и в меньшей степени - с мочой (13 % от принятой дозы).
Фармакодинамика
Препарат для перорального применения для лечения больных с эректильной дисфункцией, селективный ингибитор цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ 5).