Утверждена
приказом Председателя
Комитета фармацевтического контроля
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
от 25 июня 2008 года № 150
Инструкция по применению лекарственного средства для специалистов
Аримидекс
Торговое название препарата
Аримидекс
Международное непатентованное название
Анастрозол
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой, 1 мг
активное вещество - анастрозол 1 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, карбоксиметилен крахмал натрия, магния стеарат, вода очищенная.
состав оболочки: макрогол 300, гипромеллоза, титана диоксид, вода очищенная.
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые оболочкой,
с гравировкой А (оканчивающаяся справа стрелкой) на одной стороне и Adx на другой.
1
Фармакотерапевтическая группа
Противоопухолевые гормональные средства. Ингибиторы ферментов.
Код АТС L02BG03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание анастрозола быстрое, максимальная концентрация в плазме достигается в течение 2 часов после приема внутрь (натощак).
Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию препарата в плазме при однократном приёме суточной дозы Аримидекса.
Связь с белками плазмы крови - 40 %.
Анастразол выводится медленно, период полувыведения из плазмы составляет 40-50 часов. Экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе. С мочой выделяется менее 10 % дозы в неизмененном виде в течение 72 часов после приема препарата. Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией.
Клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.
Фармакодинамика
Аримидекс является высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы - фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение уровня циркулирующего эстрадиола у больных раком молочной железы оказывает терапевтический эффект. У женщин в постменопаузе аримидекс в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80% .
Аримидекс не обладает прогестогенной, андрогенной и эстрогенной активностью.
Аримидекс в суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона, следовательно, при применении Аримидекса не требуется заместительного введения кортикостероидов.
Показания к применению
- адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной
железы у женщин в постменопаузе
- лечение распространенного рака молочной железы у женщин в
постменопаузе