Қазақстан Республикасы
Денсаулық сақтау министрлігі
Фармация комитеті Төрағасының
2008 жылғы 3 наурыздағы
№ 32 бұйрығымен бекітілген
Дәрілік затты қолдану жөнінде мамандарға арналған нұсқаулық
ГливекÒ
Саудалық атауы
ГливекÒ
Халықаралық патенттелмеген атауы
Иматиниб
100 мг 400 мг қабықпен қапталған таблеткалар
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат - иматиниб (мезилат түрінде), 100 мг және 400 мг
қосымша заттар: микрокристалдық целлюлоза, кросповидон, гипромелоза, магний стеараты, кремний қостотығы,
қабықтың құрамы: гипромелоза, қызыл темір тотығы (Е172), сары темір тотығы (Е172), макрогол, тальк
Сипаттамасы
Түсі қошқыл-сарыдан қоңыр-қызғылт-сарыға дейінгі, дөңгелек (100 мг), сопақ, шеттері қиық (400 мг) екі жағы дөңес, бір жағында “NVR“, екінші жағында “S/A” (100 мг) және “SL” (400 мг) деген жазуы бар таблеткалар.
Фармакотерапиялық тобы
Антинеопластикалық дәрілер.
АТЖ коды L01ХХ28
Фармакокинетикасы
Бір рет қолданған кезде Гливектің фармакокинетикасы 25-тен 1000 мг-ге дейінгі аралықта зерттелді. Фармакокинетикалық түрлерін қолданудың 1-ші күні, сондай-ақ 7-ші немесе 28-ші күндері, яғни плазмадағы қанығу деңгейінің тепе-теңдігіне жеткен кезде зерттелді.
Сіңуі
Ішке қабылдағаннан кейін биожетімділігі 98% құрайды. “Концентрация-уақыт” фармакологиялық қисық астындағы аудан көрсеткіштеріне арналған өзгеру коэффициенті (AUC) 40-60% құрайды. Препараттың құрамында майы көп тамақпен бірге тағайындаған кезде, сіңу дәрежесі ашқарынға қабылдаумен салыстырғанда, сіңу дәрежесінің мардымсыз бәсеңдегені байқалады.
Таралуы
Плазма ақуыздарымен байланысуы 95%-ға жуықты құрайды (негізінен альбуминмен және қышқыл альфа-гликопротеинмен, аздаған дәрежеде - липопротеинмен).
Шығарылуы
Өзгермеген күйінде 25%-ға жуығы (20% - нәжіспен және 5% - несеппен бірге) шығарылады. Препараттың қалған дозасы метаболиттер түрінде шығарылады.